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小分子探针文献资料
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小分子探针在确定活性化合物的生物靶点中的应用
生物活性化合物在细胞内作用靶点的确定是化学生物学和药物开发中的关键问题之一.作为功能蛋白质组学中的一项重要技术,小分子探针在确定生物活性化合物细胞内作用靶点的研究中扮演着举足轻重的角色.本文介绍了小分子探针的应用原理、结构和设计原则,并通过列举近年来该技术应用的成功示例进一步阐明小分子生物活性探针技术的应用原理和重要性.
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苦参酸类衍生物抗柯萨奇病毒B3的活性分子探针构建
12-N-苯磺酰基-11-苦参酸衍生物是一类全新结构骨架、对柯萨奇病毒B3 (CVB3)显示较好活性的化合物,但其作用机制尚不清楚.本研究在前期构效关系基础上设计合成了两类分子探针:一类是用于BIAcore垂钓探寻靶蛋白的苦参胺类探针;另一类是用于生物素亲和层析寻找靶蛋白的生物素酸苦参酯类探针.通过对其抗CVB3活性评价,发现生物素分子探针10a具有较好抗CVB3活性,IC50值为0.8 μmol·L-1,SI值为58.3.此类活性分子探针的成功构建为此类化合物靶标蛋白寻找与探索提供了关键的化学工具.
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PET小分子凋亡显像示踪剂的研究进展
凋亡是细胞的程序化死亡过程.研究表明,小分子凋亡显像示踪剂可以帮助临床医师早期诊断疾病、检测疾病的进展、治疗后早期评估疗效、协助开发新的治疗方案、指导肿瘤个体化治疗.虽然临床上迫切期望一种理想的小分子凋亡显像PET示踪剂问世,但是一直未能实现,主要是因为临床应用的苛刻要求,包括对凋亡细胞的检测具有较高特异度和灵敏度、合理的生物学分布、药物的安全性、与放射性标记物的兼容性、常规PET设备的显像等.目前小分子凋亡显像PET示踪剂主要分为3类:显示凋亡蛋白活性的示踪剂、检测线粒体跨膜电位破坏的示踪剂和反应膜改变印记的示踪剂.
关键词： 凋亡显像 小分子探针 正电子发射断层显像术
