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西洋参茎叶总皂苷碱降解成分
目的研究西洋参茎叶总皂苷碱降解成分.方法采用硅胶柱色谱并结合HPLC进行分离纯化,通过波谱分析鉴定化合物的结构.结果从西洋参茎叶总皂苷碱降解产物中分离得到9种成分,分别鉴定为:20(S)-原人参二醇(Ⅰ),20(S)-达玛-25(26)-烯-3β,12β,20-三醇(Ⅱ),24(R)-ocotillol(Ⅲ),20(S)-原人参三醇(Ⅳ),20(S)-达玛-25(26)-烯-3β,6α,12β,20-四醇(Ⅴ),达玛-20(21),24-二烯-3β,12β-二醇(Ⅵ),达玛-20(21),24-二烯-3β,6α,12β-三醇(Ⅶ),20(S),24(S)-达玛-25(26)-烯-3β,6α,12β,20,24-五醇(Ⅷ),20(S)-达玛-23-烯-25-过氧羟基-3β,6α,12β,20-四醇(Ⅸ).结论碱降解20位S构型未改变.Ⅴ,Ⅶ,Ⅷ,Ⅸ为4个新化合物,并利用2D-NMR技术对新化合物的氢和碳的化学位移进行了归属.其中Ⅰ对HCT-8人结肠癌细胞具有较强的细胞毒活性.
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雄甾-3β,5α,6β-三醇衍生物的合成与抗癌活性
目的:合成3β,5α,6β-三羟基雄甾-17β-衍生物并考察其体外抗癌活性,探讨17β-侧链对抗癌活性的影响.方法:以孕烯醇酮为原料经乙酰化、溴仿反应、甲酯化、过氧化氢氧化、水解、再分别进行乙酯化和丁酯化等步骤合成了4个目标化合物;以孕烯醇酮、醋酸去氢表雄酮和薯蓣皂素为原料经过氧化氢氧化等步骤合成了3个目标化合物;3β,5α,6β-三羟基孕甾-20-酮经格式反应等步骤合成2个目标化合物.采用MTT活细胞染色法,对目标化合物进行BEL-7402人肝癌细胞体外增殖抑制实验.结果:合成了9个目标化合物并经元素分析、IR和1HNMR确证了结构.结论:L7,L11和L12对BEL-7402人肝癌细胞有一定的抗癌活性,L12抗癌活性好.
关键词： 3β 5α 6β-三羟基雄甾-17β-衍生物 24 24-二甲基胆-3β 6β 20-四醇 合成 抗癌活性 MTT活细胞染色法
