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雄甾-3β,5α,6β-三醇衍生物的合成与抗癌活性
目的:合成3β,5α,6β-三羟基雄甾-17β-衍生物并考察其体外抗癌活性,探讨17β-侧链对抗癌活性的影响.方法:以孕烯醇酮为原料经乙酰化、溴仿反应、甲酯化、过氧化氢氧化、水解、再分别进行乙酯化和丁酯化等步骤合成了4个目标化合物;以孕烯醇酮、醋酸去氢表雄酮和薯蓣皂素为原料经过氧化氢氧化等步骤合成了3个目标化合物;3β,5α,6β-三羟基孕甾-20-酮经格式反应等步骤合成2个目标化合物.采用MTT活细胞染色法,对目标化合物进行BEL-7402人肝癌细胞体外增殖抑制实验.结果:合成了9个目标化合物并经元素分析、IR和1HNMR确证了结构.结论:L7,L11和L12对BEL-7402人肝癌细胞有一定的抗癌活性,L12抗癌活性好.
关键词: 3β 5α 6β-三羟基雄甾-17β-衍生物 24 24-二甲基胆-3β 6β 20-四醇 合成 抗癌活性 MTT活细胞染色法 -
海洋甾体(25R)-胆甾-3β,5α,6β,26-四醇的合成及生物活性研究
目的 设计合成天然产物(25R)-胆甾-3β,5α,6β,26-四醇,并评价其抗胶质瘤活性.方法 以薯蓣皂素为原料,经过Zn-Hg齐还原开环,叔丁基二甲基氯硅烷(TBDMSCI)保护C-3 、C-26羟基,甲基磺酰氯(MSCl)磺酰酯化C-16羟基,LiAIH4还原C-16甲基磺酸酯,间氯过氧苯甲酸(mCPBA)氧化5,6位双键,酸性条件下开环、脱保护反应得到(25R)-胆甾-3β,5α,6β,26-四醇;并通过MTT法对该化合物的抗胶质瘤活性进行了初步研究.结果 各中间体和目标化合物通过1 H-NMR、13C-NMR、IR、EI-MS、EA等现代波谱技术进行了结构表征;化合物在浓度为10-150μg·mL-1 时,胶质瘤细胞的生存率存在显著性差异,其IC50为51.57 μg·mL-1.结论 利用廉价易得的薯蓣皂素合成了一种天然海洋甾体,该目标化合物具有显著的抗胶质瘤活性,且具有浓度依赖性,值得进一步研究.
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高乌头中1个新的二萜类生物碱成分
目的 研究高乌头Aconitum sinomontanum根的化学成分.方法 采用硅胶、葡聚糖凝胶Sephadex LH-20、半制备高效液相等色谱技术进行分离纯化,根据理化性质和波谱方法进行结构鉴定.结果 从高乌头根80%乙醇提取物中分离得到5个化合物,分别鉴定为6β,7β,8β,15αt-tetrahydroxy-1 α,14α,16β,18β-tetramethoxy-aconitan-19-en(1)、飞燕草碱(2)、lepenine(3)、napelline (4)、kirinine B(5).结论 化合物1为新化合物,命名为冉乌宁J,化合物2~5为首次从高乌头中分离得到.
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中国软珊瑚Nephthea brassica中两种多羟基甾醇的结构测定
从中国南海软珊瑚Nephthea brassica的乙醇提取液中分离得到2种多羟基甾醇,通过红外光谱、质谱、核磁共振谱数据分析,确定它们的结构分别为已知的24-亚甲基胆甾-5,24(28)-二烯-3β,7β,19-三醇(1)和新发现的24-亚甲基-5α-胆甾烷-3β,6β,9α,19-四醇(2).