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羟基喜树碱半固体脂质纲米粒的体外药剂学性质研究
目的:制备羟基喜树碱的半固体脂质纳米粒(HCPT-SSLN).方法:在单因素考察的基础上,通过正交设计优选处方和制备工艺,并对优化条件下制备的HCPT-SSLN进行质量评价.结果:制备的HCPTSSLN平均粒径为130.5 nm,多分散系数为0.18,载药量为2.51%,包封率为79.19%,Zeta电位为-33.1mV;体外释药规律符合Weibull方程lnln[1/(1-Q)]=0.263 3Int+0.050 9(r=0.948 5);HCPT-SSLN 4 ℃下放置6个月,纳米粒外观、粒径及包封率无明显变化.结论:所制备的HCPT-SSLN包封率和载药量较高,粒径分布均匀,稳定性良好,体外释药具有缓释特点,为羟基喜树碱的临床应用提供了更广阔的前景.
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9-硝基喜树碱半固体脂质纳米粒的制备及大鼠的药动学研究
采用高温乳化蒸发-低温固化法制备9-硝基喜树碱(1)半固体脂质纳米粒,并考察其形态、粒径、包封率、ζ电位及大鼠静脉给药后体内药物动力学行为.结果表明,1半固体脂质纳米粒为圆形,具有明显可见的亲水性聚乙二醇"外壳",粒径为223.3～249.1nm,包封率为77.9%～83.5%,ζ电位为-28.4～-22.2mV.分别用1半固体脂质纳米粒和溶液对大鼠静脉给药,体内药物动力学参数分别为:ti/2(14.9±0.3)h和(1.2±0.6)h,AUCo～t(486±37)μg·L-1和(117±64)μg·h·L-,MRT(19.3±0.7)h和(1.7±1.0)h.表明1半固体脂质纳米粒可延长体循环时间,提高生物利用度.
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羟基喜树碱半固体脂质纳米粒制备工艺研究
目的 制备羟基喜树碱的半固体脂质纳米粒(HCPT-SSLN).方法在单因素考察的基础上,通过正交设计优选处方和制备工艺,并对优化条件下制备的HCPT-SSLN纳米溶液进行质量评价.结果制备的HCPT-SSLN平均粒径为130.5 nm,多分散系数为0.18,载药量为2.51%,包封率为79.19%,ξ电位为-33.1mV;纳米溶液4℃下放置6个月,纳米粒外观、粒径及包封率无明显变化.结论所制备的HCPT-SSLN包封率和载药量较高,粒径分布均匀,稳定性良好,为羟基喜树碱的临床应用提供了更广阔的前景.
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羟基喜树碱半固体脂质纳米粒的制备和体外释药特性
目的:制备羟基喜树碱的半固体脂质纳米粒(HCPT-SSLN),初步考察其体外释药规律.方法:采用乳化蒸发-低温固化法制备HCPT-SSLN;用激光粒度仪测定其粒径和ξ电位;考察其混悬液和冻干粉的物理稳定性;用透析法考察其体外释药性质.结果:HCPT-SSLN纳米粒平均粒径为130.5 nm,载药量为2.51%,包封率为79.19%,ξ电位为-33.1 mV;室温(25℃)和4℃下放置6个月,纳米粒冻干粉和混悬液外观、粒径及包封率无明显变化;体外释药规律符合Weibull方程lnln[1/(1-Q)]=0.263 3ln t+0.050 9(R2=0.948 5).结论:制备的HCPT-SSLN包封率高,稳定性好,大小均匀,体外释药具有缓释特点.
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10-羟基喜树碱半固体脂质纳米粒的研制与稳定性考察
目的:制备10-羟基喜树碱的半固体脂质纳米粒(HCPT-SSLN)并考察其稳定性.方法:采用高温乳化蒸发-低温固体法制备了HCPT-SSLN;用透射电镜考察了纳米粒的形态;用激光粒度仪测定了粒径和ξ电位;考察了其混悬液和冻干粉的物理稳定性.结果:HCPT-SSLN纳米粒平均粒径为130.5 nm,载药量为2.51%,包封率为79.19%,ξ电位为-33.1mV;室温(25℃)和4℃下放置6个月,纳米粒外观、粒径及包封率无明显变化,冻干粉比混悬液的物理稳定性更高.结论:本实验制备的HCPT-SSLN包封率和载药量较高,粒径分布均匀,稳定性良好.初步表明HCPT适合进行SSLN包裹.
