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多组分中药化合物组释放同步性评价方法
中药剂型中所含各组分的理化性质不同, 其释放特征往往存在差异.目前尚无定量评价此种差异的方法.基于Kalman滤波法原理, 定义了化合物组异步性特征参数"化合物组相对误差(relative chemomic error, ε)", 并据此建立同步性参数"同步性因子(synchronization factor, SF)"和反映化合物组释放同步性的参数"平均同步因子(average synchronization factor, SFav)"等评价参数.采用随机产生的模拟数据, 示例化合物组释放同步性评价的计算过程和方法学意义.结果显示, 模拟数据的化合物组相对误差与各组分释放度变异系数呈高度线性相关(r=0.996 8);多组分中药化合物组的释放特征不同步是中药制剂的基本特征, 而化合物组释放同步性评价可能成为中药制剂质量评价的重要内容, 本文建立的量化评价化合物组同步特征的方法能直接定量地反映多组分中药释放的异步性和同步性特征.
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应用中药物质组释放动力学理论研究银翘解毒丸的缓释动力学及其同步性
将银翘解毒丸切割成1/4、1/8、1/12和1/16的等分块状颗粒,采用桨法装置,在100 r·min-1下测定其释放度,以紫外吸收光谱法结合Kalman滤波法对银翘解毒丸物质组进行定量,分别测定整丸及其等剂量按不同切割方式获得的等分块状颗粒的释放度,获得银翘解毒丸的物质组释放动力学特征.实验结果显示银翘解毒丸具有明显的缓释特征,在充分切割时也维持释放达2～4 h;银翘解毒丸的释放速率与切割方式呈现明显的相关性,物质组释放度曲线的Weibull分布参数Td和T50随着丸剂切割程度的增加而减小,提示大蜜丸的服用方式可能影响其体内药代动力学特征;整丸和等分切割块状颗粒的物质组释放同步性有明显差异,整丸的释放同步性特征明显高于切割后颗粒的释放同步性.本文以物质组释放动力学定量地刻画了传统剂型大蜜丸剂的缓释特征,从释放动力学角度阐释了"丸者缓也"的科学内涵;以取样间隔释放的物质组特征增量等参数为指标,可视化地评价了中药物质组释放同步性特征.中药物质组释放/溶出动力学理论为传统剂型的评价和给药系统设计提供了释放动力学的方法学基础.
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中药给药系统评价的问题与对策
中药给药系统的迅猛发展是中药现代化的重要进程,而评价技术与管理规则滞后于发展需求,是制约中药给药系统发展与应用的重要因素.本文总结了中药给药系统发展过程中所面临的问题与挑战,从中药物质基础的复杂性、多组分释放行为的整体性与同步性、多组分吸收动力学以及体内外相关性等给药系统评价面临的关键问题,提出了对策和建议,以期加快中药给药系统的研究与开发.
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银翘解毒片物质组释放动力学稳定性及释放同步性的可视化评价
目的:考察银翘解毒片经高温、高湿、强光处理后的物质组释药动力学特征及其同步性.方法:将银翘解毒片经60℃、80℃、75%相对湿度、90%相对湿度、4 500 LX光照,单因素处理0、5、10 d,共11组样本,按中国药典桨法50 r/min测定释放度.与物质组标准谱相比较,释放度样本的紫外扫描光谱经Kalman滤波后,计算得到各样本的物质组释放度,并绘制释放曲线.用MatLab 软件将物质组释放数据转化成与浓度相关的颜色信息,可视化地评价银翘解毒片物质组释放特征及其同步性.结果:经高温后,银翘解毒片物质组释放度显著降低;经高湿处理后,其释放度略有提高;强光照射对其释放度无显著影响.该制剂的体外释药符合一级动力学方程.结论:高温、高湿是影响银翘解毒片物质组释放的主要因素.
