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γ-射线显影文献资料
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4-氨基水杨酸钠结肠定位片的研究
目的 制备一种新型口服结肠定位制剂,并考察其体外释药行为与犬体内的结肠定位特性.方法 本试验选择4-氨基水杨酸钠作为模型药物,应用丙烯酸树脂Eudragit RL30D,RS30D和Eudragit FS30D分别作为缓释和肠溶层包衣材料,制得包衣片剂,使系统可依赖pH和时间双重机制释药.在体外释放试验中,系统在0.1 mol·L-1盐酸溶液中运转2 h后,分别在pH为6.5,7.0或7.4的磷酸盐缓冲液中继续运转12 h.体内验证以放射性同位素锝(99mTc)做标记,用y-射线显影法来确定系统在胃肠道内的释药时间和位置.结果 体外实验中,系统在0.1 mol·L-1盐酸溶液中运转2 h后无药物释放,在pH高于6.5的介质中缓慢释药,介质的pH越高,药物释放越快.体内实验中,包衣片在胃肠道上半部无药物释放,到达结肠后开始释药;而非包衣片在犬胃部即迅速崩解.结论 本文采用的包衣材料使包衣片到达升结肠时开始释放药物,药物释放时间可达10 h以上.
