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4-氨基水杨酸钠结肠定位片的研究
目的 制备一种新型口服结肠定位制剂,并考察其体外释药行为与犬体内的结肠定位特性.方法 本试验选择4-氨基水杨酸钠作为模型药物,应用丙烯酸树脂Eudragit RL30D,RS30D和Eudragit FS30D分别作为缓释和肠溶层包衣材料,制得包衣片剂,使系统可依赖pH和时间双重机制释药.在体外释放试验中,系统在0.1 mol·L-1盐酸溶液中运转2 h后,分别在pH为6.5,7.0或7.4的磷酸盐缓冲液中继续运转12 h.体内验证以放射性同位素锝(99mTc)做标记,用y-射线显影法来确定系统在胃肠道内的释药时间和位置.结果 体外实验中,系统在0.1 mol·L-1盐酸溶液中运转2 h后无药物释放,在pH高于6.5的介质中缓慢释药,介质的pH越高,药物释放越快.体内实验中,包衣片在胃肠道上半部无药物释放,到达结肠后开始释药;而非包衣片在犬胃部即迅速崩解.结论 本文采用的包衣材料使包衣片到达升结肠时开始释放药物,药物释放时间可达10 h以上.
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4-氨基水杨酸钠结肠靶向胶囊定位研究
目的:考察4-氨基水杨酸钠结肠定位胶囊体内靶向性.方法:利用X-射线跟踪技术验证4-氨基水杨酸钠口服结肠定位胶囊在人体内的靶向性.结果:4-氨基水杨酸钠结肠定位胶囊在结肠黏附性、靶向性较好.结论:该实验为4-氨基水杨酸钠结肠定位胶囊的研究提供了一定实验基础.
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4-氨基水杨酸钠结肠黏附微丸的制备及黏附性能考查
目的:制备4-氨基水杨酸钠(4-ASANa)结肠黏附微丸并考查其黏附性能.方法:采用离心造粒法,以羟丙基甲基纤维素K4M和卡波姆934P为黏附性骨架材料,微晶纤维素为赋形剂制备含药微丸;乙基纤维素水分散体包衣,并将微丸装入结肠溶胶囊,以pH 7.4的磷酸盐缓冲液为释放介质,考查微丸的释放特性.体内评价以黏附聚合物在大鼠肠道内转运速度为指标,考察该微丸的黏附性;体外评价以微丸在离体大鼠结肠组织的滞留率为指标,并采用x线跟踪技术验证4-氨基水杨酸钠结肠黏附微丸在人体内的黏附性.结果:制备的微丸圆整度较好,且粒度均匀,硬度适宜,有较强的结肠黏附性和较好的缓释特性.结论:该制剂工艺简单,经济实用,结肠黏附性、靶向性较好.
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4-氨基水杨酸钠结肠靶向微丸对溃疡性结肠炎大鼠免疫机制影响
目的 观察4-氨基水杨酸钠(4-AsANa)结肠靶向微丸对溃疡性结肠炎大鼠的干预作用及其机制.方法 采用三硝基苯磺酸(TNBS)法制备大鼠实验性溃疡性结肠炎模型,通过4-ASANa结肠靶向微丸干预14 d,观察大鼠结肠大体形态损伤、组织学变化和白细胞介素-1B(IL-1B)、肿瘤坏死因子-α(TNF-α)、超氧化物歧化酶(SOD)、丙二醛(MDA)、髓过氧化物酶(MPO)等指标的变化.结果 4-ASANa结肠靶向微丸能减轻溃疡性结肠是的病理损伤,显著降低溃疡性结肠炎大鼠血清IL-1B和TNF-a含量,差异具有统计学意叉(P<0.05),降低结肠组织中MDA和MPO含量,而提高SOD活性,差异具有统计学意义(P<0.05),对化学因素引起的结肠炎有较好的治疗作用.结论 4-ASANa结肠靶向微丸对TNBS诱导的大鼠结肠炎具有治疗作用,抑制IL-1B和TNF-a的增殖和表达,减轻自由基的损害可能是作用机制之一.
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4-氨基水杨酸钠结肠定位包衣片的制备与体外释放
目的:制备pH依赖和时间双重控制的4-氨基水杨酸钠结肠定位给药系统,并考察其体外释药行为.方法:以渗透型丙烯酸树脂Eudragit RL与Eudragit RS混和包衣液作为内层缓释层,pH依赖型丙烯酸树脂Eudragit FS作为外层肠溶层,以柠檬酸三乙酯作为增塑剂,使用可调速糖衣机包衣,并研究包衣片在模拟人体胃肠道环境中的释放情况.结果:系统在0.1 mol·L--1盐酸中2 h无药物释放,在pH 6.5的磷酸盐缓冲液中12 h几乎无药物释放,在pH 7.0和pH 7.4时呈缓慢释放,且pH越高,释药时滞越短,肠溶层厚度的增加可延长释药时滞,12 h内释药完全.结论:用渗透型丙烯酸树脂Eudragit RL与Eudragit RS的混合液作为缓释层,用pH依赖型丙烯酸树脂Eudragit FS作为肠溶层可制备4-氨基水杨酸钠结肠定位包衣片.
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4-氨基水杨酸钠结肠定位包衣片的制备及释放度测定
目的:以多层包衣法制备 4-氨基水杨酸钠口服结肠定位系统,并考察其释放度,评价包衣工艺的稳定性.方法:用渗透型和肠溶型丙烯酸树脂依次包衣,制备 pH、时间双重依赖的 4-氨基水杨酸钠口服结肠定位包衣片;采用紫外分光光度法测定包衣片在不同 pH条件下的释放度及 3批包衣片在 pH=7.4介质中的累积释放度,计算并比较释放参数 T50、 Td、 T80、 m.结果:包衣片在 pH=6.5介质中 12h释药量小于 5%,有明显时滞;在 pH=7.0、 pH=7.4介质中 12h内释药量均大于 80%,无时滞效应; 3批包衣片溶出度参数之间比较均无显著性差异(P>0.05).结论:以渗透型和肠溶型丙烯酸树脂依次包衣制备的 4-氨基水杨酸钠口服结肠定位包衣片具备理想的定位与缓释功能,包衣工艺稳定,重现性好.
