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含电解质的W/O型微乳作为氟尿嘧啶透皮给药载体的研究
通过电解质氯化钠(NaCl)的加入,制备含水量高、载药量高且透过能力强的氟尿嘧啶(5-Fu)W/O型微乳,并研究其体外透皮特性及皮肤刺激性.以肉豆蔻酸异丙酯(IPM)为油相,磺化琥珀酸二辛酯钠(AOT)为表面活性剂,Tween 85为助表面活性剂,在室温下采用磁力搅拌法滴加NaCl溶液至油相中,形成空白微乳后直接加入5-Fu粉末,即形成5-Fu微乳.以伪三元相图为基础、单位面积的透皮累积透过量(Qn)为指标,用改进的Franz扩散池和离体小鼠皮肤考察微乳处方中含水量和载药量对离体鼠皮透过量的影响,优化处方.以表面张力、黏度和电导率为指标,研究NaCl/AOT-Tween 85/IPM微乳的理化性质,并对优处方的皮肤刺激性进行初步评价.结果表明,5-Fu微乳的优化处方为含药0.7%(w/v),0.05 mol·L-1NaCl溶液50%,混合表面活性剂(AOT/Tween 85,Km=2)20%,油相29.3%.12 h累积透过量为(2 013.4±41.6)μg·cm-2,分别为0.7%药物水溶液和2.5%(w/w)市售乳膏(O/W)的20.23倍和10.38倍.该微乳具有一定的刺激性,但停药后可迅速恢复.NaCl的加入可显著增加W/O型微乳的含水量和载药量.NaCl/AOT-Tween 85/IPM微乳大大促进5-Fu的透过量,且皮肤刺激性小,可以作为5-Fu等水溶性差和透过能力差的药物的新型透皮给药载体.
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高载药量萘普生微乳凝胶的制备及离体经皮渗透性能研究
目的 制备载药量高、黏附性好的萘普生微乳凝胶,并考察其经皮渗透性能.方法 通过伪三元相图确定以Tween80和Tween20的混合物为乳化剂、卡必醇为助表面活性剂、薄荷油为油相的微乳区域;用相转变温度法制备载药微乳,将卡波姆980直接加入微乳中制备萘普生微乳凝胶;用药物透皮扩散仪考察制剂的离体经皮渗透性能;用光散射粒度仪测定微乳粒径,电子透射电镜观察制剂的微观形态.结果 Tween80-Tween20质量比为2∶1,乳化剂与助乳化剂之比为3∶1时,形成的微乳区域大;优化微乳载体处方为:薄荷油5％、乳化剂35％、水60％,其载药量可达4％,经离体鼠皮的稳态渗透速率(Js)为(531.912±1.3)μg·cm-2·h-1,符合微乳特征;加入2.5％的卡波姆980制得外观均匀、透明的微乳凝胶,黏度由104.5mPa·g增加到18.9 Pa·s,兼具微乳和凝胶的微观特性,J,为(640.327±0.7)μg·cm-2·h-1.结论 以卡必醇为助表面活性剂所制的萘普生微乳凝胶黏附性好、促渗和增溶作用大,有望成为萘普生的新型给药制剂.
