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表面修饰紫杉醇纳米粒局部给药抑制血管再狭窄的研究
制备表面修饰紫杉醇纳米粒并观察其抑制兔颈动脉损伤模型新生内膜增生的效果.采用超声乳化-溶剂挥发法制备载紫杉醇纳米粒,用物理吸附法对纳米粒进行表面修饰.对纳米粒进行表征,包封率和体外释放使用高效液相色谱仪进行分析.建立兔颈动脉损伤模型,在血管局部灌注不同浓度的修饰纳米粒.28天后,取出局部给药的颈动脉血管,进行苏木素-伊红(Hematoxylin & Eosin staining,HE)染色和弹力纤维染色.制备的载紫杉醇纳米粒粒径300 nm左右、包封率80%以上且表面带正电荷.体外药物释放呈两相释放.28天后,血管内局部灌注紫杉醇纳米粒悬液可有效抑制血管内皮增生,并呈剂量依赖性.浓度达到30 mg·mL-1时,可完全抑制血管内膜增生.血管内局部灌注正电荷修饰的紫杉醇纳米粒悬液可有效抑制血管内皮增生,抑制效果随纳米粒悬液浓度的增加而提高.
关键词： 紫杉醇 纳米粒 溴化双十二烷基二甲基铵 介入治疗 血管再狭窄 -
溴化双十二烷基二甲基铵修饰的载汉防己甲素聚乳酸-羟基乙酸共聚物纳米粒制备及体外评价
目的 制备溴化双十二烷基二甲基铵(DMAB)修饰的载汉防己甲素(Tet)的聚乳酸-羟基乙酸共聚物(PLGA)纳米粒(DMAB-Tet-PLGA-NPs),考察其制备的影响因素,优化制备工艺,并对其理化性质、细胞毒性及细胞摄取进行研究.方法 采用乳化分散溶剂挥发法制备DMAB-Tet-PLGA-NPs,运用均匀设计试验优化制备工艺,通过包封率、载药量、累积释药量等指标考察其载药特性;采用MTT比色法考察DMAB-Tet-PLGA-NPs对人肺腺癌细胞株A549的细胞毒性;采用定量定性法评价DMAB-Tet-PLGA-NPs细胞摄取率.结果 制备的DMAB-Tet-PLGA-NPs平均粒径为(205.40±2.66) nm,表面带正电,呈规则的球形及椭圆形.药物包封率和载药量分别为(50.780±3.253)％和(2.130±0.035)％.体外释放实验显示DMAB-Tet-PLGA-NPs缓慢释药,48 h累积释药量64.56％. MTT实验表明DMAB-Tet-PLGA-NPs细胞毒性呈剂量及时间依赖性.定性定量细胞摄取实验证实DMAB-Tet-PLGA-NPs能较好地被细胞摄取.结论 DMAB-Tet-PLGA-NPs粒径大小、均一,包封率高,体外释药表现出较好的缓释效果,易被细胞摄取,对A549细胞的活性有明显的抑制作用.
