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盐酸丁螺环酮口腔粘附片的制备及释药机理初步研究
口腔粘附制剂是指将药物与适宜的生物粘附剂等辅料经加工制成的制剂,使用时将制剂粘附于口腔粘膜上,恒定释放药物.口腔粘附制剂不仅能够局部治疗口腔疾病,而且药物可以透过口腔粘膜吸收,进入血液循环,起到全身治疗作用.药物经口腔粘膜吸收时,避免了胃肠道及肝脏的首过作用,因此对于易受胃肠道酸和酶降解的蛋白质、肽类及其他大分子药物,以及受肝脏首过代谢作用严重的药物,通过口腔粘膜给药可以提高生物利用度[1].本文选择的药物盐酸丁螺环酮(buspirone hydrochloride)是一个新型的非苯二氮类抗焦虑症药物,具有疗效好、副作用小、无成瘾性等优点,但该药口服给药时存在严重的肝首过作用,生物利用度低[2],因此作者将盐酸丁螺环酮制成口腔粘附片,考察影响药物释放的因素,并对释药机理进行初步研究.
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丁卡因口腔粘附片的研究
目的:研制丁卡因口腔粘附片,并考察不同辅料的体外膨胀情况及释药性能.方法:采用聚乙烯吡咯烷酮(PVP)、羟丙甲基纤维素(HPMC)、低取代羟丙基纤维素(L-HPC)及卡波普(CP 934)为生物粘附材料,以不同配比制备丁卡因口腔粘附片,照中国药典2000年版附录浆板法用HPLC测定其释放度.结果:用CP与HPC(或HPMC)以1:2的比率制备的丁卡因口腔粘附片在1～2分钟内起效,口腔内的粘附时间大于3小时,夜间使用可达10小时以上.结论:CP与HPC(或HPMC)作为粘附材料制备丁卡因口腔粘附片能获得良好效果.
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丁卡因口腔粘附片的研制
目的:研制丁卡因口腔粘附片.考察不同辅料的体外膨胀行为及释药性能.方法:采用聚维酮(PVP)、羟丙甲纤维素(HPMC)、羟丙纤维素(L-HPC)及卡波姆934(CP934)为生物粘附材料,以不同配比制备丁卡因口腔粘附片,桨板法测定其释放度.结果:采用CP/HPC、CP/HPMC配比作为粘附材料取得良好效果.
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大蒜油口腔黏附片的研究
目的 研制大蒜油口腔黏附片,并考察其生物黏附性及释药性能.方法 采用羟丙基甲基纤维素(HPMC)和卡波姆(Carbopol 934P)为黏附材料,制备不同处方配比的大蒜油口腔黏附片,测定其体外溶胀百分率、黏附力和黏附时间,并采用浆法测定释放度.结果 以HPMC: Carbopol 934P为3:1的处方制得的口腔黏附片较好.结论 成功制备了大蒜油口腔黏附片.
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盐酸利多卡因口腔黏附片的处方研究
目的:研制盐酸利多卡因口腔黏附片.方法:采用不同配比的糊精和卡波姆制备盐酸利多卡因口腔黏附片,考察其体外膨胀率、黏附力、释药性能和口腔滞留时间.结果:以糊精和卡波姆23:16为比例制得的口腔黏附片较符合要求,能粘住4号钢球,1 h达到大膨胀率,体外释药2 h释放度为97%,在人口腔中约能滞留2 h.结论:盐酸利多卡因口腔黏附片处方是可行的.
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影响双氯芬酸钾口腔粘附片的粘附性和体外释药的因素考察
目的:考察处方对双氯芬酸钾口腔粘附片(DP)体外释药和粘附性的影响.方法:以羟丙甲基纤维素(HPMC)、卡波姆(Carbopol)、甘露醇为辅料制备DP.采用改进的转篮法测定DP的体外释放度,通过粘附时间和粘附力评价DP的粘附性.结果:当HPMC和Carbopol在处方中的比例为25%,Carbopol和HPMC的比例为1:4时,粘附时间为405 min,粘附力为16.9g,体外释药曲线(0～180 min)符合Higuehi方程(F=8.0331,r=0.9909).结论:双氯芬酸钾口腔粘附片具有良好粘附性,能快速起效并持续释药3h.
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制霉菌素口腔粘附片的研制及粘附性考察
目的:研制制霉菌素口腔粘附片,并考察其生物粘附性.方法:以卡波姆(CP)、羟丙基甲基纤维素(HPMC)为粘附材料和缓释骨架制备不同处方配比的制霉菌素口腔粘附片,测定其粘附力、粘附时间、溶胀百分比和表面pH值.结果:不同处方配比制备的粘附片生物粘附性差异较大,以CP:HPMC为1:1的处方制备的粘附片效果较好.结论:成功制备了制霉菌素口腔粘附片,其可用于进一步的体内、外研究.
