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4-甲基哌嗪-1-二硫代甲酸-(3-氰基-3文献资料
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HPLC-ESI/ITMSn法分析大鼠体内4-甲基哌嗪-1-二硫代甲酸-(3-氰基-3,3-二苯基)丙酯盐酸盐及其主要代谢物
目的 研究新化合物4-甲基哌嗪-1-二硫代甲酸-(3-氰基-3,3-二苯基)丙酯盐酸盐(TM208)在大鼠体内的主要代谢产物.方法 大鼠ig TM208 500 mg·kg-1后,收集粪样、尿样和血样,用液相色谱-电喷雾离子阱质谱法测定.根据TM208及其代谢产物的色谱保留时间和电喷雾离子阱质谱(ESI-ITMSn )电离规律及生物体内药物代谢转化规律,推导代谢物的结构.结果 在粪样中发现8种I相代谢产物,在尿样和血样中发现5种Ⅰ相代谢产物,未发现Ⅲ相代谢产物.结论 本法操作简便、快速、灵敏度高、专属性强,是一种研究TM208体内代谢产物的有效方法.
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4-甲基哌嗪-1-二硫代甲酸-(3-氰基-3,3-二苯基)丙酯盐酸盐在小鼠的抗肿瘤作用
目的:观察4-甲基哌嗪-1-二硫代甲酸-(3-氰基-3,3-二苯基)丙酯盐酸盐(Hyd)对小鼠移植性肿瘤的抑制作用,以确定该化合物的应用前景.方法:采用小鼠肉瘤180和肝癌22及人胃癌异种移植裸鼠肿瘤模型,观察Hyd对小鼠移植性肿瘤生长的影响.结果:通过口服灌胃给药,不同浓度Hyd对小鼠移植性肉瘤S180抑制率可达到 46.4%～59.6%(P<0.01～0.001);对小鼠移植性肝癌H22抑制率可达到 39.3%～51.6%(P<0.05～0.001);对裸鼠人胃癌异种移植瘤的抑制率可达到 18.1%～59.0%.结论:Hyd对小鼠移植性肝癌H22和小鼠移植性肉瘤S180有明显抑制作用,对人胃癌裸小鼠异种移植性肿瘤也有明显抑制作用.
