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特拉万星的合成
目的:新型脂糖肽类抗生素特拉万星的合成及工艺优化.方法:以癸胺、乙二醛二甲基缩醛为原料经还原胺化反应,用氯甲酸-9-芴甲酯保护亚氨基、盐酸水解缩醛制得Ⅳ-(9-芴基甲氧羰基)-癸基氨基乙醛(9).盐酸万古霉素与9发生还原胺化反应、再脱9-芴甲氧羰基保护基、与氨甲基膦酸进行曼尼希反应合成目标产物特拉万星.结果:以盐酸万古霉素为原料计,该合成路线的总收率为40.97％.特拉万星的结构经MS和1H-NMR谱确证.结论:该合成路线操作简单、试剂价廉易得,反应条件进行了优化,提高了收率.
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新型脂糖肽类抗生素达巴万星、奥利万星和特拉万星的研究进展
细菌感染,尤其是耐药菌感染,近年来一直威胁着人类的健康,新型抗生素的开发也从未停止过.达巴万星、奥利万星和特拉万星是近年来新上市的3种新型脂糖肽类抗生素,用于革兰阳性菌导致的急性细菌性皮肤和皮肤结构感染的治疗,具有抗菌活性高、对耐药菌有效、半衰期长等优点.研究表明,新型脂糖肽类抗生素治疗急性细菌性皮肤和皮肤结构感染的效果不低于万古霉素.本文从作用机理、抗菌活性、药动学、临床有效性及安全性几方面对这3种新型脂糖肽类抗生素进行了综述.
关键词： 脂糖肽类抗生素 达巴万星 奥利万星 特拉万星 急性细菌性皮肤和皮肤结构感染 -
新型脂糖肽类抗生素:特拉万星
特拉万星(telavancin)属脂糖肽类,是万古霉素的半合成衍生物,为快速杀菌的注射用抗生素,用于治疗耐药革兰阳性菌特别是甲氧西林耐药金葡菌(MRSA)感染.该药初由Theravance公司研发,已于2009年通过美国FDA审批用于治疗革兰阳性菌包括MRSA引起的复杂性皮肤软组织感染(cSSTI)[1].现就其作用机制、药动学、体内外抗菌活性、临床作用和安全性进行综述.
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新型抗耐甲氧西林金葡菌抗生素研究进展
随着临床耐药病例日益增多,耐甲氧西林金葡菌(MRSA)己成为医院和社区获得性感染的主要元凶.MRSA蔓延趋势不断恶化,新型抗MRSA抗生素研究成为热点.本文综述新型抗MRSA抗生素特拉万星、头抱毗普与头抱洛林等新药的研究进展.
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半合成糖肽类抗生素的研究进展
综述了糖肽类抗生素的结构特征、作用机制、细菌耐药机制以及包括氨基、糖基、羧基、芳环等位点的化学修饰的研究进展,简介几种近年上市或进Ⅲ期临床研究的半合成糖肽类抗生素.
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特拉万星合成工艺研究
对特拉万星工艺路线进行了研究,以癸醇为原料,经甲磺酰化、乙醇胺亲核取代、Fmoc保护和Parikh-Doering氧化得到N-(9-芴基-9-甲氧羰基)癸基氨基乙醛(5).盐酸万古霉素与5通过还原胺化反应、脱Fmoc保护、曼尼希反应制备得到特拉万星.本研究对还原胺化和曼尼希反应这两步关键反应进行了详细的研究,优化了反应条件.以万古霉素为起始原料,该路线总收率为46％.
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3种新抗耐甲氧西林金葡菌抗生素研究进展
特拉万星是万古霉素的半合成衍生物,属脂糖肽类.2011年欧盟委员会批准Astellas制药和Theravance两公司合作开发盐酸特拉万星注射剂.头孢吡普和头孢洛林属β内酰胺类抗生素,是第五代头孢菌素.2008年头孢吡普先后于加拿大和瑞士上市.2010年10月头孢洛林由美国FDA批准上市.上述3种抗生素在治疗耐甲氧西林金葡菌感染的疗效优于同类中其他药物.现将3种抗生素的作用机制,抗菌活性以及不良反应作一综述,以冀为相关专业提供参考.
