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巴瑞替尼合成路线图解
目的:通过分析已有的巴瑞替尼及其关键中间体的合成方法,找到适合工业化生产的合成路线,并对其晶型制备进行了简单介绍.方法:对不同合成路线进行总结.结果:路线3.3原料易得,条件温和,总收率较高.结论:综述并比较了现有的巴瑞替尼合成工艺,路线3.3更加适于工业化生产.
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Janus激酶抑制剂巴瑞替尼治疗类风湿关节炎疗效的Meta分析
目的 系统评价Janus激酶(JAK)抑制剂巴瑞替尼治疗类风湿关节炎的有效性和安全性.方法 检索PubNed、EMbase、Cochrane Library、Web of Science、CBM、Wanfang Data、CNKI、维普数据库,收集巴瑞替尼的随机、对照临床试验,检索时间从建库至2017年6月,评价纳入研究的质量和偏倚风险,通过RevMan 5.3软件进行疗效和安全性的Meta分析,并对疗效及安全性的各项重要结局指标进行敏感性分析.结果 共纳入符合标准的6个临床研究,共3 546例患者.Meta分析结果显示:与安慰剂组相比,巴瑞替尼2 mg组在美国风湿病学会(ACR)标准判断病情缓解20％患者比率(ACR20)、ACR标准判断病情缓解50％患者比率(ACR50)、ACR标准判断病情缓解70％患者比率(ACR70)方面分别为[OR=2.81,95％CI (2.10,3.76),P＜ 0.000 01]、[OR=3.23,95％CI (2.20,4.76),P＜ 0.000 01]、[OR=8.16,95％CI (4.00,16.68),P＜0.000 01];巴瑞替尼4 mg组在ACR20、ACR50、ACR70方面分别为[OR=3.16,95％CI (2.68,3.74),P＜ 0.000 01]、[OR=3.34,95％CI (2.45,4.55),P＜0.000 01]、[OR=4.42,95％CI (2.50,7.82),P＜ 0.000 01].巴瑞替尼2 mg组与4 mg组比较,在ACR20、ACR50、ACR70方面均无显著差异(P＞0.05).安全性方面,与安慰剂相比,巴瑞替尼不增加因不良事件中断试验的发生率和严重感染发生率(均P＞ 0.05),但增加不良事件发生率(P=0.000 5)、感染发生率(P=0.000 2)和带状疱疹发生率(P=0.01).结论 巴瑞替尼治疗类风湿关节炎疗效显著,但会增加感染及带状疱疹的不良反应.
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新型治疗类风湿关节炎药物——Janus激酶抑制剂巴瑞替尼
Janus激酶(JAKs)能够介导细胞内大多数细胞因子和生长因子的信号传导.在细胞内信号传导途径中,JAKs通过磷酸化激活信号转导及转录激活蛋白(STATs),STATs能够调节细胞内基因的表达.巴瑞替尼为一口服JAKs抑制剂,可选择性抑制JAK1和JAK2的活性,调节信号传导.巴瑞替尼由礼来和因赛特制药公司研制,于2017年2月获欧盟批准,可单独应用或与甲氨蝶呤联用治疗中重度类风湿关节炎.巴瑞替尼常见的不良反应为低密度脂蛋白升高、上呼吸道感染及恶心等.
