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  • 抗帕金森新药雷莎吉兰的手性合成

    作者:郭舜民;齐一萍;林绥

    目的:探索雷莎吉兰不对称合成的新方法.方法:以1-茚酮为原料,经"一锅法"与R-叔丁基亚磺酰胺生成亚胺,后用NaBH4还原,经柱分离得到胺,再酸水解除去保护基得到R-1-氨基茚,再与丙炔氯结合,甲磺酸成盐得到雷莎吉兰.结果:经检测,所合成雷莎吉兰的旋光值,质谱,氢谱数据均与文献符合.结论:用手性的叔丁基亚磺酰胺合成手性胺是一种行之有效的方法,可运用在雷莎吉兰的合成中.

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