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抗帕金森新药雷莎吉兰的手性合成
目的:探索雷莎吉兰不对称合成的新方法.方法:以1-茚酮为原料,经"一锅法"与R-叔丁基亚磺酰胺生成亚胺,后用NaBH4还原,经柱分离得到胺,再酸水解除去保护基得到R-1-氨基茚,再与丙炔氯结合,甲磺酸成盐得到雷莎吉兰.结果:经检测,所合成雷莎吉兰的旋光值,质谱,氢谱数据均与文献符合.结论:用手性的叔丁基亚磺酰胺合成手性胺是一种行之有效的方法,可运用在雷莎吉兰的合成中.
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托法替尼合成路线图解
目的:通过分析现有的托法替尼合成方法找到适合工业化生产的路线.方法:对托法替尼的合成路线进行总结.结果:路线1b条件温和,总收率较高,更加适于工业化生产.结论:在得到关键片段后,经后续反应得到托法替尼.
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酶催化法在手性药物合成与拆分中的应用
2010年,在医药工业中,化学药物销售超过7 000亿美元,具有光学活性的手性药物(chiral drug)约占全部化学药40%~50%,规模约3 200亿美元[1].而这一发展趋势的内在驱动力来自于单一对映体手性药物,因此,获得单一对映体手性药物成为关键.由于酶中心本身是一个不对称结构,且有高选择性,单一性强,产品光学纯度高,能在温和条件下高效、专一地催化各种生物化学反应,因而,研究表明,酶催化法对手性药物的合成与拆分是一种有效的方法,具有广泛的应用前景.
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丙酮酸脱羧酶及其在手性合成中的应用
主要介绍了酿酒酵母和移动单孢中丙酮酸脱羧酶的结构、性质及其在手性合成中的应用,包括反应的机理、底物范围和影响反应的因素.
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(R)-比卡鲁胺的合成
甲基丙烯酰氯与手性助剂D-脯氨酸经酰胺化、溴化、水解得到(R)-(+)-3-溴-2-羟基-2-甲基丙酸,酰氯化后相继与4-氰基-3-三氟甲基苯胺及4-氟苯硫酚缩合、氧化得到(R)-比卡鲁胺.总收率26%.
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(S,S)-瑞波西汀合成路线图解
瑞波西汀(reboxetine),化学名为2-[(2-乙氧基苯氧基)苯甲基]吗啉,由Pharmacia&Upjohn 公司开发,1997年在英国首次上市,临床用于治疗抑郁症[1,2].(S,S)-瑞波西汀(1)在其4种对映体中的活性高,是(R,R)-瑞波西汀药效的24倍[3],且在治疗神经性疼痛及其他疾病方面也表现出一定的疗效[4].1的传统制备方法是通过拆分消旋体得到[5-8],总收率低于10%[9],严重制约了临床使用,因此1的手性合成意义重大.
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牛肝酯酶催化紫杉醇侧链手性合成的研究
采用牛肝酯酶拆分紫杉醇侧链合成中生成的对映异构体化合物的新方法.牛肝酯酶催化拆分顺-3-乙酰氧基-4-苯基氮杂环丁酮,得到(S)-(-)-醇和标的产物(R)-(+)-乙酸酯.所得(R)-(+)-乙酸酯反应产率≥97%,光学纯度≥99.6%.结论:牛肝酯酶可以作为手性合成的催化剂.
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海洋全细胞生物催化剂研究进展
生物催化剂具有高度的化学、区域、异构体和对映体选择性,在手性产物获取方面有着巨大的优势.传统生物催化剂多为陆生微生物来源的酶或者细胞.由于海洋微生物处于高盐度、高压生长环境,其对高盐、有机溶剂、高压等极端条件的耐受性强,比陆生微生物更适宜作为生物催化剂,越来越多的海洋生物催化剂被成功开发.综述近年来的海洋生物催化剂研究进展.
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(R)-麝香酮的手性合成研究进展
(R)-麝香酮是天然麝香的主要药物活性成分,也是麝香香气的主要来源。开发(R)-麝香酮的合成方法对相关药物的开发具有重要意义,同时经济效益明显,因此相关研究一直以来都是药物化学研究的热点。本文按照构建手性碳的方法分类,对(R)-麝香酮的手性合成进行了综述,重点介绍了近十年来的研究进展。
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莫达非尼的合成研究进展
莫达非尼作为一种新型的中枢神经兴奋药物,在临床上已有广泛应用.本文综述了近30年来莫达非尼合成方法的研究成果,包括近年来发展的金属催化、微生物转化、离子液体促进及手性合成等有效新方法.