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N-(3,4-二甲氧基苯乙基)-4取代苯酰胺类化合物的合成与镇痛活性研究
目的:合成N-(3,4-二甲氧基苯乙基)-4取代苯酰胺类化合物,寻找并合成具有镇痛活性的新型化合物.方法:以经典Nav1.8离子通道抑制剂A-803467的结构为起点,设计合成新型N-(3,4-二甲氧基苯乙基)-4取代苯酰胺类化合物.用小鼠扭体实验和小鼠辣椒素致急性疼痛模型对所合成的目标化合物进行镇痛活性评价.结果:合成了3个化合物,经1H-NMR和MS确证其结构.动物实验表明所合成的3个化合物均表现出明显镇痛活性(P＜0.05).结论:本研究所设计合成的化合物具有作为新型非阿片类镇痛药的开发潜力.
关键词： 镇痛活性 N-(3 4-二甲氧基苯乙基)-4取代苯酰胺 合成 -
丽江产玛咖中的1个新玛咖酰胺
目的 研究产自丽江的玛咖Lepidium meyenii的干燥根茎的化学成分和生物活性.方法 样品经90％乙醇水提取后,再经硅胶柱、微孔树脂(MC1)和高效液相色谱法等方法分离有效成分,通过核磁共振技术(包括二维核磁HSQC、HMBC和COSY)进行结构鉴定,采用MTT法对新化合物进行抗肿瘤活性测试.结果 从玛咖根中分离得到3个玛咖酰胺类化合物,分别鉴定为N-(3,4-二甲氧基苄基)十六碳-9Z-烯酰胺(1)、N-苄基-13-酮基-9E,11E-十八碳二烯酰胺(2)和N-(3,4-二甲氧基苄基)-十六碳酰胺(3).结论 化合物1为新化合物,命名为玛咖新胺A;该化合物对人5种癌细胞(NB4、A549、SHSY5Y、PC3、MCF7)没有明显细胞毒活性.
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N-(3,4-二甲氧基肉桂酰)邻氨基苯甲酸在肝移植术后抑制急性排斥反应的作用
目的 观察N-(3,4-二甲氧基肉桂酰)邻氨基苯甲酸(3,4-DAA)对大鼠肝移植急性排斥反应的预防作用.方法 以Wistar大鼠为供体,SD大鼠为受体,建立大鼠肝移植模型,随机分为4组.A组:对照组(n=22),B组:3,4-DAA 400 mg/(kg·d)组(n=22),C组:环孢素A(CsA)5 mg/(kg·d)组(n=22).D组:3,4-DAA 400 mg/(kg·d) +CsA 5 mg/(kg·d)组(n=22).各组于手术当天起连续口服给药,分别于术后第3、5、7天处死受体,收集血液行肝功能检测并观察肝组织病理学变化.各组另随机选4只受体观察生存时间.结果 (1)4组受体平均生存时间分别为(11.3±1.7)、(16.0±0.8)、(21.5±1.7)、(26.5±1.3)d,B组与A组比较生存时间延长,差异有统计学意义(P＜0.01)；D组受体存活时间长,与A、B、C3组比较,差异均有统计学意义(P＜0.0l).(2)B组大鼠术后各时间外周血谷丙转氨酶(ALT)、谷草转氨酶(AST)、总红胆素(T-BIL)值均低于A组(P＜0.05).D组各时间点ALl、AST、T-BIL值低于A、B、C组(P＜0.05).(3)术后第7天肝脏排斥活动指数B组明显低于A组(P＜0.05),D组得分低,与A、B、C组比较,差异有统计学意义(P＜0.05).结论 3,4-DAA能抑制大鼠肝移植术后急性排斥反应,与CsA合用具有协同作用.
关键词： N-(3 4-二甲氧基肉桂酰)邻氨基苯甲酸 肝移植 急性排斥
