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肝脏CYP450亚酶文献资料
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环黄芪醇连续灌胃对大鼠肝脏P450酶活性的影响
目的:评价环黄芪醇连续灌胃诱导后对大鼠肝脏CYP450亚酶活性的影响.方法:大鼠连续7d灌胃环黄芪醇溶液(40 mg·kg-1 ·d-1)诱导肝药酶后,采用cocktail探针底物与大鼠肝微粒体体外温孵法,通过HPLC同时测定5种探针药物美托洛尔、氨苯砜、非那西丁、氯唑沙宗和甲苯磺丁脲的代谢消除率,评价环黄芪醇对CYP2D6,CYP3A4,CPY2A1,CPY2E1和CPY2C9亚酶活性的影响.结果:环黄芪醇对CYP2E1亚酶显示出显著的诱导作用;对CYP3 A4则呈显著的抑制作用,但对CYP2D6,CYPl A2和CYP2C9亚酶未表现出明显的影响;进一步测得其对CYP3 A4的半数抑制浓度IC50为12.13 μmol·L-1,抑制类型为竞争性抑制.结论:环黄芪醇对C YP3 A4亚酶具有明显的抑制作用,对CYP2E1亚酶显示出显著的诱导作用.
关键词： 环黄芪醇 肝脏CYP450亚酶 Cocktail探针法 抑制类型 大鼠
