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布洛芬乳膏和凝胶的理化性质及经皮渗透性比较研究
目的:比较布洛芬乳膏和凝胶2种外用制剂的理化性质及体外经皮渗透性能.方法:用流变仪对乳膏和凝胶的黏弹性和屈服值进行测定,用电导仪测定电导率,采用Franz扩散池法进行透皮吸收,将接受液样品与皮肤样品进行色谱检测.结果:布洛芬的色谱检测方法准确可行.布洛芬乳膏及凝胶的黏弹性、电导率均有较大差别,屈服值相差较小,乳膏的稳定性明显高于凝胶,但透皮吸收的结果显示,凝胶能更好的透过皮肤进入体内发挥作用.结论:布洛芬外用制剂可减少布洛芬口服的不良反应,科学的透皮吸收方法学将为制剂质量标准研究提供一定的依据,物理指标可以显示不同制剂在物理结构上对于药效的影响及对制剂稳定性的影响.
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布洛芬凝胶透皮吸收接受液的选择
目的：对布洛芬凝胶透皮吸收接受液进行筛选，以图谱峰形及累积渗透量为指标，建立一个可靠的检测方法，为布洛芬凝胶质量标准建立提供依据。方法：采用改良Franz扩散池法进行体外透皮吸收，将磷酸盐缓冲液（pH=7.4）、生理盐水、10%乙醇磷酸盐缓冲液（pH=7.4）分别作为接受液进行透皮，用HPLC法对接受液样品与皮肤样品进行色谱检测，并对该法进行方法学考察。结果：以生理盐水作为接受液进行透皮实验图谱的峰形对称性、分离度均较好，累积渗透量较多，在前期能较准确测量到接受液中的药物含量，该方法准确可行。结论：布洛芬凝胶作为外用制剂可减少布洛芬口服的毒副作用，科学的透皮吸收方法学将为该制剂质量标准研究提供一定的依据。
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右旋布洛芬凝胶的抗炎镇痛作用
目的 考察右旋布洛芬凝胶的抗炎、镇痛作用.方法 以角叉菜胶致大鼠足跖肿胀、二甲苯致小鼠耳廓肿胀、大鼠辐射热刺激及小鼠醋酸扭体法,观察右旋布洛芬凝胶的局部抗炎、镇痛作用.结果 2.5%、4.0%右旋布洛芬凝胶局部涂药能显著抑制角叉菜胶所致大鼠足跖肿胀及二甲苯所致小鼠耳廓肿胀,并能明显提高大鼠对光热刺激的痛阈,减少小鼠醋酸刺激的扭体次数.结论 2.5%右旋布洛芬凝胶局部外用具有显著的抗炎、镇痛活性.
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布洛芬凝胶的制备与质量控制
目的制备布洛芬凝胶,并进行质量标准的研究.方法用卡波姆等辅料配制布洛芬凝胶,用高效液相色谱法测定布洛芬的含量并检查其有关物质;色谱柱:Lichrosorb C18柱(4.6 mm×150 mm,5 μm);流动相:乙腈-水(58 ∶42)(用磷酸调节pH值至3.0),流速1 mL·min-1,检测波长:264 nm.结果布洛芬在50.02～400.16 μg·mL-1浓度范围内,线性关系良好(r＝0.999 9);布洛芬平均回收率(n＝9)分别为99.0%(RSD＝0.44%),100.5%(RSD＝0.56%),99.2%(RSD＝0.35%).结论用卡波姆等药用辅料可制备出理想的布洛芬凝胶,布洛芬凝胶的质量标准可靠.
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布洛芬凝胶剂体外透皮扩散的研究
目的:研究不同布洛芬凝胶剂的透皮扩散效果.方法:采用HPLC法测定布洛芬的含量;色谱柱为Lichrosorb C18柱(4.6 mm×150 mm,5 μm);流动相为乙腈-水(用磷酸调节pH值至3.0)(58:42),流速1 ml·min-1,检测波长264nm.结果:布洛芬在25.1～251.0μg·ml-1浓度范围内,线性关系良好(r=0.999 9);布洛芬平均回收率为101.53%,RSD=1.52%;布洛芬凝胶2号样品的透皮扩散百分率高.结论:布洛芬凝胶2号样品值得进一步开发.
