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IDH抑制剂文献资料
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异柠檬酸脱氢酶抑制剂研究进展
异柠檬酸脱氢酶(IDH)可以催化异柠檬酸转化为α-酮戊二酸(α-KG),突变IDH则会将α-KG转化为致瘤代谢物D-2-羟戊二酸(D-2HG),同时导致DNA或组蛋白过甲基化.IDH抑制剂能够通过抑制作用使D-2HG减少,诱导组蛋白去甲基化,从而抑制肿瘤发展.本文对现有IDH抑制剂的结构、作用机制、临床研究进行全面综述.
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急性髓细胞白血病的靶向治疗
目前,对急性髓细胞白血病(AML)的治疗仍是以化疗为主.酪氨酸激酶抑制剂(TKI)伊马替尼在慢性粒细胞白血病患者的成功应用,加速了TKI肿瘤靶向治疗的研究.随着第2代基因测序技术的出现,相关研究者对AML的基因突变谱有了完整的认识.基于这一基础,研究者们尝试研发小分子靶向药物治疗AML.在近几十年均无针对AML的新药上市背景下,2017年美国食品药品监督管理局(FDA)批准了4种治疗AML的新药,因此2017年亦被称为AML之年.这些新药已被纳入2018年版美国国立综合癌症网(NCCN)指南,并且被纳入AML的一线治疗方案中,从而丰富了AML的治疗方案.除这4种已经获批上市的新药外,还有一系列AML靶向药物处于临床前研究或者临床试验阶段.未来,随着更多新药的上市,AML的治疗将有望真正进入靶向治疗时代,从而实现个体化精准治疗.笔者拟就目前已上市及未来非常有望上市的Fms样酪氨酸激酶(FLT)3抑制剂、异柠檬酸脱氢酶(IDH)抑制剂、B淋巴细胞瘤(BCL)2拮抗剂和免疫毒素等AML靶向治疗药物进行简要阐述.
