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pH敏感型黄岑苷眼用原位凝胶剂的体外研究
目的:研究pH敏感型黄岑苷眼用原位凝胶剂.方法:采用桨法进行处方的体外释药试验,建立UV法测定体外释药量;应用离体角膜进行体外渗透试验,建立HPLC法测定离体角膜渗透量.结果:凝胶基质黏度随pH值的增大而增大,其拐点在pH 5.8-6.0之间;在一定范围内,亲水凝胶材料用量越大,凝胶基质的缓释作用越好;凝胶体外释放符合Ritger-Peppas方程;离体角膜渗透行为符合零级释放规律.结论:pH敏感型黄岑苷眼用原位凝胶剂达到了缓释释放的目的.
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磷酸川芎嗪鼻用pH敏感型原位凝胶大鼠血液和脑部药动学研究
目的 研究磷酸川芎嗪(TMPP)鼻用pH敏感型原位凝胶(TMPP凝胶)大鼠血液和脑部药动学.方法 大鼠鼻腔给予TMPP凝胶和TMPP溶液后,利用血液微透析与脑部微透析技术同步进行血液药动学与脑部药动学研究,高效液相色谱法测定并计算透析液中TMPP的浓度,用Kinetica 4.4软件计算药动学参数.结果 两种鼻腔给药制剂在大鼠血液和脑部的药-时曲线均符合二室开放模型,TMPP溶液组和凝胶组血液中的主要药动学参数:tmax分别为(15.0±1.0),(35.0±1.0)min;ρmax分别为(5.857±1.3),(5.848±1.0)μg·mL-1；AUC0～∞分别为(529.9±68.6),(642.7 ±54.3)μg·min·mL-1.脑部的主要药动学参数:tmax分别为(15.0±1.0),(35.0±1.0)min; ρmax分别为(7.134±0.8),(6.738±1.1)μg·mL-1；AUC0～∞分别为(615.4±71.2),(801.4 ±67.5)μg·min·mL-1.结论 TMPP凝胶易于通过鼻腔吸收进入脑部,并能起到缓释效应.
