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GL331文献资料
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拓扑异构酶Ⅱ抑制剂GL331对HepG2细胞体外生长的抑制作用
目的:研究拓扑异构酶Ⅱ抑制剂GL331体外对人肝癌HepG2细胞的生长抑制作用及其机制.方法:采用MTT法测定GL331对人肝癌HepG2细胞存活率的影响；克隆原形成法检测对细胞集落形成的影响；DAPI染色观察细胞形态学变化；流式细胞术检测细胞凋亡百分率的变化；蛋白免疫印迹技术观察Bax,Bcl-2,Fas,FasL,Akt/p-Akt,caspase-3,clea-caspase等相关蛋白水平变化；caspase-3酶活性检测试剂盒检测对蛋白酶caspase-3活性的影响.结果:GL331可以浓度和时间依赖性地抑制HepG2细胞的增殖,同时促进HepG2细胞凋亡,提高Bax/Bcl-2比率,增加FasL的表达,降低p-Akt的表达.结论:GL331对HepG2细胞的增殖有明显的抑制作用,其作用机制与诱导HepG2细胞发生凋亡,调节凋亡相关蛋白的表达,并抑制存活通路相关蛋白的活化有关.
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鬼臼毒素衍生物GL331的合成及与拓扑异构酶Ⅱα的分子模拟
本文以鬼臼毒素为起始原料,三甲基碘硅烷为碘代试剂,采用"一锅法"成功合成了鬼臼毒素衍生物GL331.通过分子对接的方法探讨TGL331与DNA拓扑异构酶Ⅱα的结合位点及作用模式.结果表明,GL331与DNA拓扑异构酶Ⅱα的ATP结合位点紧密结合,GL331很有可能作为拓扑异构酶Ⅱα的ATP竞争性抑制剂而发挥抗肿瘤作用.
