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  • 口服修饰释放制剂工艺的研究进展

    作者:王弘;郭代红;尹红

    通过制剂工艺技术比较,综述口服修饰释放系统的发展途径、剂型构成和基本成分.亲水骨架片是目前常用的修饰释放系统.制剂工艺的发展要根据需要制定原则,考虑药物的性质结合剂型、生产的因素选择合理的释放系统.

  • 载盐酸普萘洛尔的SWELSTARTM MX-1骨架片及羟丙甲纤维素骨架片体外释药的比较

    作者:胡瑾;郭红;王成港;王杏林

    以水溶性药物盐酸普萘洛尔为模型药,分别制备了SWELSTARTM MX-1(下称MX-1)骨架片和羟丙甲纤维素(HPMC)骨架片.考察了两种空白骨架片在4种介质[0.1 mol/L盐酸、pH 6.8和7.2磷酸盐缓冲液(PBS)、水]中的吸水膨胀和溶蚀情况.结果表明,介质的pH和离子强度对MX-1骨架片的吸水膨胀和溶蚀无显著影响,而对HPMC骨架片的影响较大.采用零级、一级、Higuchi和Ritger-Peppas模型拟合两种骨架片在4种介质中的释药行为.结果表明,HPMC骨架片在pH 7.2 PBS中的释放比其他3种介质中快,而MX-1骨架片在4种介质中的释放行为没有明显变化.两种骨架片在4种介质中的释药机制均为药物扩散和骨架溶蚀协同作用,累积释放率数据均符合Ritger-Peppas模型.本研究表明,MX-1比HPMC有更好的抗高离子强度能力.

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