治疗2型糖尿病新药canagliflozin

Canagliflozin是一种钠-葡萄糖协同转运蛋白2抑制剂,能够阻断肾近曲小管对葡萄糖的重吸收,进而降低肾糖阈,增加尿糖排泄,降低血糖水平,是一种具有全新作用机制的降糖药物,临床上用于治疗2型糖尿病.多个临床前及临床研究证实其对2型糖尿病有明显疗效,可以显著改善患者的血糖水平,对体重、血脂等也有良性改善.不良反应主要有泌尿生殖道感染,发生率达10％,较少出现低血糖反应,不良反应总体较轻,患者耐受性良好.文中对canagliflozin的作用机制、药效学、药动学、药物相互作用、临床评价和安全性等进行综述.

钠-葡萄糖协同转运蛋白2抑制剂类抗糖尿病新药的研发概况

目前,钠-葡萄糖协同转运蛋白2 (SGLT2)抑制剂通过抑制葡萄糖在肾脏近曲小管的重吸收,从而成为治疗糖尿病的新途径.按其结构,SGLT2抑制剂主要分为C-芳基抑制剂、O-芳基抑制剂、S-糖苷抑制剂和N-糖苷抑制剂,而C-芳基抑制剂和O-芳基抑制剂处于研究热点,其中几个新药(dapagliflozin、canagliflozin、ASP1941、BI10773和LX4211)显示出良好的控制血糖水平和减轻体质量的效果,且不良反应较小.综述两类结构中的主要药物研究概况,并分析其研发前景.

Canagliflozin:治疗2型糖尿病的新型钠-葡萄糖共转运体2抑制剂

钠-葡萄糖共转运体2 (SGLT2)是近年来新发现的2型糖尿病治疗靶点.抑制SGLT2可减少肾脏葡萄糖的重吸收,增加尿糖排出,从而降低血糖.Canagliflozin是SGLT2抑制剂,可结合饮食控制和运动来改善成人2型糖尿病的血糖.Canagliflozin的推荐剂量为100 mg,口服,每日1次.临床试验表明canagliflozin治疗2型糖尿病安全有效,耐受性好.

一种坎格列净工艺杂质的制备分离与结构鉴定

抗糖尿病药

随着经济发展和生活水平的提高,一些不健康的生活方式和习惯导致全球糖尿病发病率逐年攀升.目前用于糖尿病治疗的药物按作用机制可分为胰岛素、磺脲类(促进胰岛素分泌)、双胍类(增加葡萄糖利用)、噻唑烷二酮类(增强机体对胰岛素的敏感度)、α-葡萄糖苷酶抑制剂(抑制寡糖和多糖分解为葡萄糖,延缓糖的吸收)、胰高血糖素样肽-1( GLP-1)类似物(模拟GLP-1的胰岛素分泌增强作用及其他抗高血糖作用)和二肽基肽酶-4(DPP-4)抑制剂(通过抑制DPP-4活性延长GLP-1和葡萄糖依赖性促胰岛素多肽的生理活性持续时间)等.尽管可供选择的药物很多,但其亦存在诸多问题,例如对部分患者疗效不佳以及可引发严重不良反应等.

SGLT2抑制剂Canagliflozin——Ⅱ型糖尿病治疗的新药

钠依赖的葡萄糖转运蛋白2(sodium-dependent glucose transporters 2,SGLT2)是一种低亲和力、高容量的转运体,主要分布在肾脏近曲小管S1部位,负责肾脏中约90％葡萄糖的重吸收.因此,抑制SGLT2,阻止近曲小管对葡萄糖的重吸收,通过增加尿糖的排出来降低血糖已经成为糖尿病治疗的一种新的策略.文章简述了目前处于临床阶段的SGLT2抑制剂,重点阐述了第1个被FDA批准的SGLT2抑制剂——CanaglifloziⅡ,包括它的合成、药动学、药效学、临床研究及不良反应等.

钠-葡萄糖共转运体2抑制剂在治疗2型糖尿病中的应用

糖尿病患者需要长期应用降糖药物控制血糖及防止并发症,因此研发疗效好、不良反应少的降糖药物尤为重要.钠-葡萄糖共转运体2(SGLT2)抑制剂为近些年来研究较多的一种用于2型糖尿病的新药物,有望在糖尿病患者的治疗中取得良好的效果.本文对该类药物的发展过程、代表药物、药理作用及不良反应等方面进行综述.

治疗2型糖尿病的新药Canagliflozin

2型糖尿病(T2DM)是一种常见的慢性疾病,是以糖代谢自身稳定控制功能受损而致高血糖为特征的综合征,约占所有糖尿病病例的90%[1].美国约有2 500万的成人糖尿病患者,其死亡风险是无糖尿病者的2倍.我国的成人糖尿病患病率约为9.7%,患者总数超过9 000万,约占全球糖尿病患者总数的1/3[2].

Canagliflozin治疗2型糖尿病的Meta分析

目的 评价Canagliflozin治疗2型糖尿病的疗效和安全性.方法 计算机检索PubMed、Embase、medline、Cochrane图书馆、CNKI、万方、维普、CBM 8个数据库,按Cochrane系统评价的方法评价纳入研究质量,并使用Rev Man 5.2软件进行Meta分析.结果 共纳入8项随机对照试验,共计4 503例患者.Meta分析结果显示,Canagliflozin与安慰剂相比,降低糖化血红蛋白(HbA1c)[WMD=-0.74,95％CI(-0.84,-0.64),P＜0.01]、空腹血糖(FPG) [WMD=-31.03,95％CI(-32.06,-25.50),P＜0.01]和体质量[WMD=-2.43,95％CI(-2.77,-2.08),P＜0.01]的疗效差异均有统计学意义,安全性方面,Canagliflozin与安慰剂相比总不良反应发生率[RR=1.16,95％CI(1.02,1.32),P=0.02]高于安慰剂组,发生低血糖事件的风险未高于安慰剂组[RR=1.35,95％CI(0.68,2.71),P=0.39].结论 与安慰剂比较,Canagliflozin可有效降低2型糖尿病患者HbA1c及空腹血糖,可明显降低体质量;Canagliflozin不良反应发生率略高,发生低血糖风险较低.