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右旋兰索拉唑的药理学特点及在胃食管反流病治疗中的应用
虽然质子泵抑制剂( PPI)在胃食管反流病(GERD)治疗方面取得了很大的成功,但是抑酸时间不足、患者依从性差等挑战仍然存在.近期,美国FDA批准了一种新的PPI药物右旋兰索拉唑(dexlansoprazole,日本武田公司开发,商品名:DexliantTM),目前主要用于糜烂性食管炎急性期及维持期的治疗,以及非糜烂性胃食管反流疾病烧心症状的控制.该药物采用独特的双层缓释技术,可以维持更长的作用时间,达到更好的抑酸效果,且安全性和耐受性良好.
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右旋兰索拉唑纳米注射液的制备
目的:优化右旋兰索拉唑纳米注射液的处方和制备工艺.方法:采用纳米沉淀法制备右旋兰索拉唑PLGA纳米注射液,以粒径和包封率作为评价指标,采用超滤法测定纳米粒的包封率,用高效液相色谱法测定右旋兰索拉唑的含量.结果:优处方为:药物与PLGA比例为1:2,TPGS浓度为2mg/ml,药物浓度为60mg/ml.制备工艺为:30℃,2400r/min将油相滴注于水相中.结论:纳米沉淀法制备的右旋兰索拉唑纳米粒处方合理,工艺可行,包封率高.
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右旋兰索拉唑双相控释制剂的药动学研究及其临床疗效
右旋兰索拉唑是兰索拉唑的右旋对映体,其有更好的药动学性质,如平均滞留时间更长、消除速率远小于消旋体.右旋兰索拉唑双相控释制剂有其独特的双相控释模式,能较好解决在一个给药周期内有效控制胃酸的问题.本文拟在国外研究的基础上,综述右旋兰索拉唑双相控释制剂药动学研究和临床疗效.
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右旋兰索拉唑脉冲肠溶胶囊的制备
采用流化床包衣技术对微晶纤维素丸芯分别进行上药层、隔离层和肠溶层包衣,制备了两种在肠内释放速率不同的微丸(微丸A和微丸B),再按照一定比例装入胶囊,制成右旋兰索拉唑脉冲肠溶胶囊.以主药释放度为考察指标,采用单因素法优化隔离层增重,微丸A的肠溶层增重以及微丸B的肠溶层包衣液组成、增塑剂种类和包衣增重.结果表明,在隔离层增重15％,微丸A的肠溶材料采用Eudragit L30D-55、增重为40％,微丸B的肠溶材料采用Eudragit S 100、加入10％枸橼酸三乙酯做增塑剂、增重为50％的条件下,能制得在酸中2h基本不释药、在pH 7.0磷酸盐缓冲液中1h和4h分别基本释放完全的微丸A和微丸B.将微丸A和微丸B按照主药含量25％∶75％的比例混合,装入2号胶囊壳,所得胶囊与市售胶囊体外释药行为基本一致.
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右旋兰索拉唑双相释放胶囊在Beagle犬体内的药动学研究
建立了LC-MS/MS法测定犬血浆中的右旋兰索拉唑,并研究了右旋兰索拉唑控释胶囊(商品名:Dexilant)在Beagle犬体内的药动学.采用C18柱,以甲醇-水(含10 mmol/L甲酸铵,70:30)为流动相,奥美拉唑为内标.右旋兰索拉唑在5～2 000 ng/ml浓度范围内线性关系良好,提取回收率105.7％～123.1％,批内、批间RSD均小于10％.Beagle犬口服给药后,呈明显血药双峰现象,药动学参数t1/2为(0.6±0.1)h,AUC0-∞为(2 019±176) ng·ml-1h,cmax为(810.9±194.0) ng/ml.
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注射用右旋兰索拉唑和兰索拉唑在氯化钠注射液中的稳定性考察
目的：对注射用右旋兰索拉唑和兰索拉唑在氯化钠注射液中的稳定性进行考察。方法：建立HPLC-UV法，采用Chiral PAK IC手性柱（4.6 mm×150 mm，5μm）；流动相：10 mmol·L-1乙酸铵（含0.05%乙酸）-乙腈（50∶50）；流速：0.6 mL·min-1；检测波长：284 nm；柱温：30℃；进样量：1μL。结果与结论：在室温下，注射用右旋兰索拉唑在氯化钠注射液中不发生手性转换；注射用右旋兰索拉唑和兰索拉唑在室内放置4 h标示含量>98%，暴露于日光下则发生明显的含量下降。
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右旋兰索拉唑原料药稳定性研究
目的 运用高效液相色谱法(HPLC)对右旋兰索拉唑原料药进行稳定性研究.方法 色谱柱为Phenom-enex Gemini 110A C18(4.6×250mm,5μm),流动相为乙腈-水-三乙胺-磷酸(用磷酸缓冲溶液调节pH值至7.3)(160:40:1:1.5),检测波长为285nm,柱温为25℃,流速为1.0mL·min-1.结果 右旋兰索拉唑原料药在酸性、高温条件下产生大量杂质,而在碱性、高湿和光照条件下有微量杂质生成.结论 右旋兰索拉唑原料药在高温,酸性条件下不稳定,在碱性、高湿和光照条件稳定.
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注射用右旋兰索拉唑家兔胚胎-胎仔发育毒性比较及伴随毒代与组织分布
目的:研究注射用右旋兰索拉唑对孕兔胚胎-胎仔发育的影响.方法:孕兔于妊娠第6～18天分别给予静脉注射用右旋兰索拉唑3.6,12,36 mg·kg-1,qd.另设兰索拉唑和左旋兰索拉唑(36 mg·kg-1)作为消旋和左旋对照,环磷酰胺(10 mg·kg-1)作为阳性对照,溶媒对照采用氯化钠注射液,第29天处死解剖.观察并记录给药前后孕兔一般症状,处死后,观察母兔生殖状态与胎仔发育情况.于首、末次给药进行伴随毒代采血,解剖时取组织样本,采用LC MS/MS测定样本内药物浓度.结果:与溶媒对照组相比,右旋兰索拉唑中、高剂量组、消旋、左旋对照组孕兔厌食、体质量下降明显.消旋、左旋和阳性对照组给药后期个别孕兔出现流产.率转换后,右旋高剂量组、消旋、左旋对照组胎仔活胎率显著低于溶媒对照组.胎仔骨骼检查中,右旋高剂量组、消旋和左旋对照组的部分种类骨骼缺失数量,显著高于溶媒对照组.伴随毒代结果可知,右旋兰索拉唑在孕兔体内达峰迅速,代谢较快,未见蓄积.组织分布研究表明右旋兰索拉唑在母体内广泛分布,无特殊脏器亲和,易通过胎盘屏障.结论:右旋高剂量(36 mg·kg-1)家兔体内表现出一定的母体毒性和胚胎-胚仔发育毒性,右旋中剂量(12mg·kg-1)仅表现出母体毒性.
