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5-HT受体拮抗剂文献资料
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[通用名称]elctriptan hydrobromide,氢溴酸依来曲普坦
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琥珀酸福伐曲坦
[通用名称]frovatriptan succinate,琥珀酸福伐曲坦[商品名]Frova,Migard[化学名称]R-(+)3-甲基氨基-6-碳酰胺-1,2,3,4-四氢咔唑单琥珀酸盐一水合物
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肺动脉高压的药物治疗
肺动脉高压(PAH)是一种由异源性疾病和不同发病机制引起的以肺动脉压力增高为表现的疾病状态.PAH的传统治疗主要集中在支持治疗及非选择性血管扩张药等基础治疗.近年来,针对其发病机制各个环节的靶向治疗逐步开展,FDA已批准6种治疗PAH的药物,分别属于前列环素类似物、内皮素受体拮抗剂和磷酸二酯酶5抑制剂.5-羟色胺受体拮抗剂、Rho激酶抑制剂、PAR-2抑制剂正处于临床前研究阶段.
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5-羟色胺2A受体拮抗剂减轻糖尿病肾病的实验研究
目的:研究5-羟色胺2A(5-HT2A)受体拮抗剂(酮色林)对糖尿病肾病(DN)病理损害的影响. 方法:对链脲佐菌素诱导糖尿病大鼠模型,给予酮色林1 mg/(kg*d)分别治疗4周和19周,用免疫酶标法检测α-SMA肾小球系膜细胞的表达,免疫荧光染色和激光扫描共聚焦显微镜定量分析系膜区基质胶原Ⅳ蛋白,计算机病理图像分析系统定量检测肾小球面积、系膜区面积,RT-PCR半定量测定肾小球TGF-β1 mRNA的表达. 结果:与糖尿病未治疗组相比,酮色林治疗组第4周时肾小球系膜细胞α-SMA表达显著降低,第19周时肾小球面积、系膜区占肾小球面积的比值以及系膜区胶原Ⅳ的含量及肾小球TGF-β1 mRNA的表达显著低于未治疗组. 结论:酮色林能抑制系膜细胞的活化及过度合成胶原Ⅳ,减轻糖尿病大鼠肾小球肥大和系膜区扩张,抑制TGF-β1过度表达,从而有效改善DN病理损害.
