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  • 不同骨架型乌头总生物碱贴片的经皮渗透性比较研究

    作者:李文兰;徐栋;王艳萍;季宇彬;赵培

    目的:对比研究4种不同骨架型乌头总碱贴片的透皮吸收行为,筛选佳贴片并对其进行体外释放度实验.方法:采用改良的Franz扩散池,以生理氯化钠溶液为接收介质,以大鼠离体背部皮肤为透皮屏障,计算4种骨架型贴片中乌头总碱及新乌头碱的稳态流量及滞后时间.结果:4种经皮给药制剂(TDS)中,黏胶剂骨架型贴片(P-3)稳态流量高,其中乌头总碱的稳态流量9.2μg·cm-2·h-1,滞后时间1.413 h;新乌头碱的稳态流量0.243 6μg·cm-2·h-1,滞后时间1.172 h.该贴片体外释放符合回归方程,Higuchi方程为s(t)=13.32t1/2+18.428,r=0.980 1,体外释药机制为药物扩散和骨架溶蚀的综合效应.结论:黏胶剂骨架型是乌头总碱经皮给药制剂的理想设计模型.

  • 白头翁素贴片的制备与体外经皮渗透试验

    作者:宁玉明;刘晓昱;梁文权

    目的 制备白头翁素贴片,为白头翁素经皮制剂的开发提供依据.方法 采用Eudragit E100为骨架材料,流涎工艺制备骨架型贴片.以HPMC醇性凝胶为储库递质,EVA为控释膜,热封法制备储库型贴片.采用TK-6A型透皮扩散仪,用人皮进行体外渗透实验;采用高效液相色谱法测定各时间点接受室中药物浓度,求算经皮渗透的相关参数.结果 白头翁素骨架型贴剂经皮给药的稳态透皮速率[(1.72±0.02)mg·(cm2)-1·h-1]是其饱和水溶液的1.47倍,是储库型贴剂的2.30倍.结论 白头翁素骨架型贴剂制备简单,具有较高的经皮渗透速率,有望开发成一种新型的经皮给药制剂.

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