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  • 非离子型X线造影剂碘佛醇的合成

    作者:罗世能;邹霈;刘娅灵;谢敏浩;何拥军;杨正

    目的:合成非离子型X线造影剂碘佛醇.方法:以自制的5-氨基-N,N'-双(2,3-二羟丙基)-2,4,6-三碘-1,3-苯二甲酰胺为原料,经氯酰化、水解和氮烷基化反应制得碘佛椁粗品;碘佛醇粗品的纯化分别采用甲醇、732和717树脂处理,再用丁醇重结晶.结果:产品经元素分析、红外光谱、核磁共振谱和质谱鉴定与碘佛醇结构一致.结论:该方法操作简便,适于工业化生产.

  • 碘佛醇的合成

    作者:邹霈;罗世能;谢敏浩;刘娅灵;何拥军

    对非离子型X线造影剂碘佛醇的合成进行了研究,以5-氨基-N,N'-双(2,3-二羟丙基)-2,4,6-三碘-1,3-苯二甲酰胺(2)为原料,在N,N-二甲基乙酰胺中与氯乙酰氯反应,产物经碱性水解得5-氯乙酰胺基-N,N'-双(2,3-二羟丙基)-2,4,6-三碘-1,3-苯二甲酰胺(3),后者与氯乙醇反应生成5-(N-2-羟乙基)氯乙酰胺基-N,N'-双(2,3-二羟丙基)-2,4,6-三碘-1,3-苯二甲酰胺(5),产物无需纯化直接进入水解反应生成碘佛醇(1),再经丙二醇甲醚重结晶,纯度高于99%(HPLC法),反应总收率由39.3%(文献值)提高到66.8%.

  • X线造影剂碘佛醇注射液的制备及动物造影实验

    作者:刘娅灵;罗世能;邹霈;谢敏浩;何拥军;王德杭;潘溪江

    目的制备非离子型X线造影剂碘佛醇注射液,进行兔造影试验并与同品种进口品安射力进行造影增强效果比较.方法用自制碘佛醇为原料,三羟甲基氨基甲烷和依地酸钙钠为辅料,经高温灭菌制成碘佛醇注射液并进行质检.新西兰兔5只使用20%乌拉坦(4mL/kg体重)静脉麻醉后,2d内分两次于耳缘静脉注射碘佛醇及安射力(1.5mL/kg,注射速率均为1.5ml/s).每次注射后进行腹部CT增强扫描,观察及比较肝脏及腹主动脉的增强效应.结果自制碘佛醇注射液的造影效果与安射力相似,统计学处理无显著性差异.结论自制碘佛醇注射液可替代安射力用于CT造影.

  • 离子型X线造影剂碘羟拉酸的合成

    作者:邹霈;刘娅灵;谢敏浩;何拥军;吴军;王洪勇;罗世能

    目的 离子型X线造影剂碘羟拉酸的合成.方法 以5-硝基异酞酸为原料,经酯化、酰胺化、还原、碘化和乙酰化反应等步骤制得碘羟拉酸.结果 合成产物经元素分析、核磁共振谱和质谱确证了化学结构.结论 该工艺路线方法简便,原料易得,适合工业化生产.

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