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药物化学(上)
考点1:青霉素(结构如右图).其具有β-内酰胺环骈氢化噻唑环(右图红色位置).β-内酰胺类抗生素的作用机制是:抑制黏肽转肽酶,阻碍细胞壁的合成.外源性过敏原为蛋白多肽类杂质,内源性过敏原为高分子聚合物.考点2:半合成青霉素衍生物.耐酸的半合成青霉素,侧链有吸电子基团;耐青霉素酶的半合成青霉素,侧链引入体积较大基团;广谱的半合成青霉素,侧链引入极性基团.
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S31-31,32
S31-31 α,β-不饱和酮的超声波加速Raney-Ni氢化 Wang H等[Syn Commun, 1999, 29∶129] α,β-不饱和酮(包括香豆素)与Raney-Ni悬浮于乙酸中,室温下通氢,同时超声波辐射15~60 min,仅还原碳碳双键,收率高,Raney-Ni可反复使用。10例收率78%~100%。[周琦奕摘]S31-32 由苄基叠氮制备N-甲基苯胺 Lopez FJ等[Tetrahedron Lett, 1999, 40∶2071] 苄基叠氮在CH2Cl2中,与SnCl4及Et3SiH 0~5°C反应0.5~3 h,得到N-甲基苯胺。苯环上带有硝基强吸电子基的不反应,对位带有甲氧基或三氟甲基的收率低,其他13例收率40%~91%。[贺宝元摘]
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有机合成文摘S32-17
S32-17对称二芳基亚砜的合成新法Olah GA等[synlett 1999,1397] 芳羟与氯化亚砜在三氟甲磺酸的催化下,可发生亲电反应,生成相应的对称二芳基亚砜。芳环带有给电子基有利于反应,带强吸电子基则不能反应。该法操作简便,选择性好,10例收率50~95%。 [史翔摘周伟澄校]