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洛土辛对心肌及阴茎海绵体环核苷酸含量和收缩功能的影响
目的研究洛土辛(Lot)对磷酸二酯酶(PDE)Ⅲ或Ⅴ亚型的抑制作用及选择性.方法采用放射免疫测定法及收缩张力记录.结果 Lot和氨力农(Amr)剂量依赖性地增加大鼠心肌cAMP含量,且Lot的作用强于Amr.在家兔阴茎海绵体,Lot和扎普司特(Zap)可剂量依赖性地增加海绵体cGMP含量,Lot的作用远弱于Zap.Lot,罂粟碱(Pap)、Zap及Amr可显著抑制预先用苯肾上腺素诱发的阴茎海绵体血管收缩,其EC50分别依次为Zap>Pap>Amr>Lot.结论提示洛土辛的作用机理可能与选择性的抑制PDE Ⅲ有关.
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选择性磷酸二酯酶同功酶抑制剂与支气管哮喘的治疗
目前认为茶碱类药物毒副作用的产生与其非特异性地抑制磷酸二酯酶(PDE)同工酶有关.为避免PDE同工酶被广泛抑制所产生的毒副作用,近年来选择性PDE同功酶抑制剂成为人们研究的热点.与哮喘治疗有关的主要是选择性PDE4,PDE3/ PDE4或PDE3抑制剂.大量的临床前研究证明它们具有免疫调节和抗炎、舒张支气管平滑肌等作用.早期临床研究也表明它们治疗哮喘有效.虽然它们仍存在副作用较多且疗效不佳等缺点,但可以相信,随着人们对PDE同工酶认识的更进一步深入,必将会开发出疗效更佳、更安全的抑制剂,为哮喘的治疗提供一种新的选择.
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氯胺酮和γ-羟基丁酸钠对家兔支气管平滑肌腺苷酸环化酶和磷酸二酯酶活力的影响
目的:研究氯胺酮和γ-羟基丁酸钠对支气管平滑肌腺苷酸环化酶(AC)和磷酸二酯酶(PDE)活力的影响.方法:离体实验,分为对照组、氯胺酮组和γ-羟基丁酸钠组,每组8只家兔.氯胺酮和γ-羟基丁酸钠的实验浓度分别为2.3×10-4M和3.0×10-3M.结果:氯胺酮和γ-羟基丁酸钠对AC活力无明显影响,但均可显著抑制PDE的活力.两组PDE活力分别为2.42±0.63U和3.60±0.87U,与对照组4.58±0.42U相比,分别P＜0.01和P＜0.05.结论:氯胺酮和γ-羟基丁酸钠均可减少支气管平滑肌中cAMP的降解,这可能是氯胺酮和γ-羟基丁酸钠在麻醉中使支气管平滑肌张力下降的原因之一.
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蛋白激酶C、JAK、磷酸二脂酶的小分子抑制剂在银屑病治疗中的研究进展
银屑病是一种慢性复发性炎症性疾病,临床表现为皮肤的鳞屑性红斑,部分患者可累及关节.尽管目前针对特异性炎症性细胞因子和免疫细胞的生物制剂在银屑病治疗中取得了较为满意的疗效,但仍缺乏长期安全有效而经济的治疗药物.小分子抑制剂是一些相对分子质量＜1000的化合物,主要针对一些细胞内信号通路或分子靶点,如蛋白激酶C、JAK通路、磷酸二酯酶等.小分子抑制剂初在一些自身免疫性疾病和炎症性疾病中应用,现已进入寻常性银屑病和关节病性银屑病的Ⅱ期和Ⅲ期临床试验并取得了较为满意的疗效.因此,小分子抑制剂有望成为治疗银屑病的选择之一.
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磷酸二酯酶3A在小鼠受精卵早期发育中的表达
目的:研究磷酸二酯酶3A(PDE3A)在小鼠受精卵第1次有丝分裂中的表达.方法:采用逆转录多聚酶链式反应(RT-PCR)方法检测小鼠受精卵在第1次有丝分裂的G1、S、G2及M期,在mRNA水平PDE3A的表达.结果:在mRNA水平,PDE3A在G2、M期的表达较G1、S期明显增高.结论:小鼠受精卵中有PDE3A基因的表达;在小鼠受精卵第1次有丝分裂过程中,PDE3A在mRNA水平的表达具有阶段特异性,因而,PDE3A很可能参与对受精卵早期发育的调控.
