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高内涵技术筛选抑制GH3细胞的天然黄酮类化合物的研究
目的 利用高通量的高内涵筛选(high-content screening,HCS)技术,从天然黄酮类化合物中筛选出对大鼠生长激素腺瘤GH3细胞具有生长抑制作用的化合物并对其作用机制进行初步探讨.方法 HCS技术检测13种天然黄酮类化合物处理GH3细胞24、48 h后细胞的生长形态及增殖活力.不同浓度的黄酮类化合物处理GH3细胞24 h后经Annexin V-FITC/PI双染,流式细胞仪分析化合物诱导细胞凋亡的情况.结果 利用HCS技术从13种化合物中筛选出了对GH3细胞生长抑制效果显著的化合物异硫氰酸烯丙酯,该化合物能够时间依赖性地抑制GH3细胞增殖,并显著呈剂量依赖性地诱导GH3细胞凋亡.结论 HCS技术能直观清晰地观察药物对GH3细胞形态和细胞生长的影响,是一种体外大规模药物筛选的可靠技术方法.筛选出的化合物异硫氰酸烯丙酯可通过诱导细胞凋亡,抑制GH3细胞增殖.
关键词： 高内涵筛选技术 药物筛选 异硫氰酸烯丙酯 生长激素腺瘤GH3细胞 细胞增殖 -
气相色谱法测定白芥子挥发油中异硫氰酸烯丙酯的含量
目的 采用气相色谱法测定白芥子挥发油中异硫氰酸烯丙酯的含量.方法 采用水蒸气蒸馏法进行挥发油提取,通过气相色谱法测定异硫氰酸烯丙酯含量.色谱柱:RTX-5毛细管柱(30 m×0.53 mm×3.0 μm);进样口温度:230 ℃;检测器温度:260 ℃;载气为高纯氮气,流速为3 ml/min;进样方式为分流进样,分流比为10∶1;进样量:2 μl.结果异硫氰酸烯丙酯在10～100 μg/ml范围内线性关系良好(r=0.999 6);平均回收率为97.64%(RSD=2.39%).结论 本方法简单、灵敏、重复性好,可用于白芥子挥发油中异硫氰酸烯丙酯的含量测定.
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异硫氰酸烯丙酯在大鼠体内的生物利用度及组织分布
目的:采用超高效液相色谱法(UPLC)研究异硫氰酸烯丙酯在大鼠体内的生物利用度和组织分布.方法:以SD大鼠为实验对象,经灌胃异硫氰酸烯丙酯20 mg·kg-1后,采用UPLC法测定大鼠体内不同时间点异硫氰酸烯丙酯浓度,估算体内生物利用度及静脉注射异硫氰酸烯丙酯20 mg·kg-1后在20,60,100 min时各主要组织药物浓度.结果:灌胃异硫氰酸烯丙酯20 mg·kg-t后,所得的血药浓度-时间数据,采用DAS 2.1.1程序进行拟合及矩量法求算异硫氰酸烯丙酯在大鼠体内主要药动学参数,AUC0-t为(1 891.6±87.4) min·mg· L-1,t1/2为(107.5±5.4) min,Cmax为(4.87±0.37) mg·L-1,CL为(0.01±0.007 5)L·min-1·kg1等,异硫氰酸烯丙酯在大鼠体内生物利用度高,其绝对生物利用度约为84.95％.静脉注射异硫氰酸烯丙酯20 mg·kg-1后,异硫氰酸烯丙酯在大鼠体内主要分布于肾、肺、肝、心、脾和胃等血流量较大的组织中.结论:异硫氰酸烯丙酯在大鼠体内具有较高的生物利用度,并在各主要组织中有广泛分布,UPLC法成功用于异硫氰酸烯丙酯在大鼠体内的生物利用度及组织分布研究.
