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伐普肽修饰的纳米胶束作为递送紫杉醇至生长抑素受体过表达肿瘤的靶向载体研究
生长抑素受体在肿瘤细胞中有广泛表达.伐普肽(Vapreotide,VAP)作为生长抑素类似物,因其具有与生长抑素受体高度亲和力而被用作肿瘤靶向递送系统的修饰物.本研究针对伐普肽结构中D-苯丙氨酸的外环α-NH2与NHS-PEG-DSPE进行特异性化学偶联得到导向化合物DSPE-PEG-VAP,并利用其修饰载紫杉醇纳米胶束给药系统.研究结果表明,靶向配体修饰和未修饰的两种载药系统具有相似的粒径大小、表面电势、药物包载效率以及药物释放行为.在人乳腺癌MCF-7细胞模型评价中,靶向组比非靶向组具有更高的细胞摄取量;体内肿瘤模型中靶向组也表现出较高的肿瘤组织药物蓄积量和更优的肿瘤治疗效应.因此,我们认为这种伐普肽修饰的纳米胶束将成为向生长抑素受体高表达的肿瘤靶向递送抗肿瘤药物的一种有潜力的载药系统.
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键合靶向纳米胶束对脑胶质瘤细胞的组织相容性和靶向性
目的：探讨转铁蛋白受体的单克隆抗体（OX26）与聚乳酸聚乙二醇（PEG-PLA）键合靶向纳米胶束（copolymer／OX26）的生物相容性和安全性，阐明其作为脑胶质瘤靶向治疗载体的可行性。方法：体外培养C6胶质瘤细胞，用不同浓度（10.0、20.0、40.0和80.0 mg·L－1）纳米胶束作为实验组，不含胶束的培养液作为对照组；台盼蓝染色法检测靶向纳米胶束对胶质瘤 C6细胞的增殖抑制作用；流式细胞术检测靶向纳米胶束作用后 C6胶质瘤细胞凋亡和细胞周期变化；激光共聚焦显微镜观察肿瘤细胞对靶向胶束的摄入情况。结果：与对照组比较，OX26靶向纳米胶束作用后 C6细胞数无明显改变（P ＞0.05），各组细胞凋亡率和细胞周期细胞比例差异亦无统计学意义（P ＞0.05）；靶向纳米胶束组细胞内的荧光强度明显高于空白胶束组和空白对照组（P ＜0.05），并且这种作用随药物作用时间和浓度的增加而增加。结论：OX26靶向纳米胶束对 C6细胞增殖和凋亡无影响，键合 OX26提高了 C6细胞对胶束的摄入量。
