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  • 表面活性剂-醇质体增强多烯紫杉醇经皮给药的渗透性研究

    作者:邱玉琴;李爽;李芳;张锁慧;高云华

    皮肤的屏障作用使大部分药物无法实现透皮给药.本文以改善难溶性大分子模型药物多烯紫杉醇(docetaxel,DTX)的经皮渗透性为主体思路,研制了DTX的表面活性剂-醇质体(surfactant-ethanlic liposomes,SEL).SEL由磷脂、乙醇、胆酸钠、DTX和磷酸盐缓冲液组成,采用薄膜分散法制备.对SEL的囊泡形态(冷冻蚀刻电镜法)、粒径大小及分布进行了表征,并测定包封率和载药量.采用体外扩散池实验研究了DTX表面活性剂-醇质体的经皮渗透性.结果表明,当磷脂与表面活性剂的比例为85:15时,DTX的稳态透皮速率和累计透皮量均为高,且优于表面活性剂脂质体、醇质体和普通脂质体.优处方的粒径分布、形态和载药量均较为稳定.本研究表明,通过将DTX包载于SEL中可显著改善DTX的经皮渗透性.

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