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大鼠在体鼻循环法文献资料
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褪黑素鼻喷剂的吸收与生物利用度研究
目的研究一种能够快速吸收、生物利用度高的褪黑素鼻喷剂.方法采用大鼠在体鼻循环法研究褪黑素的体外吸收规律,计算吸收速率常数;6只新西兰兔随机分为3组,进行3×3拉丁方实验,分别给予受试制剂T1,T2和参比制剂R,于不同时间点取血,清洗期为1周.采用反相高效液相色谱法测定血药浓度,计算药动学参数和绝对生物利用度.结果受试制剂T1,T2大鼠鼻腔吸收速率常数分别为0.006 8,0.002 7 min-1,有显著性差异(P＜0.05).参比制剂R和受试制剂T1,T2的药-时曲线均符合二室模型,ρmax分别为(676.9±133.1),(296.6±135.4)和(155.8±82.8)μg·L-1,t1/2β分别为(15.2±2.0),(14.6±1.3)和(16.3±3.0)min,AUC0-60分别为(6 329.5±681.3),(5 307.6±1 424.9)和(2 736.4±620.0)μg·min·L-1;受试制剂T1,T2的tmax分别为(4.29±2.32)和(6.40±3.46)min,Ka分别为(0.622±0.280)和(0.320±0.150)min-1,绝对生物利用度分别为(85.2±26.3)%和(44.2±14.2)%.统计学结果表明,吸收速率常数Ka,绝对生物利用度在受试制剂间有显著性差异(P＜0.05).结论本研究制备的褪黑素鼻喷剂给药后快速吸收,绝对生物利用度高;大鼠在体鼻循环法与体内试验结果相关性好.
