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  • 毛叶假鹰爪素CB环衍生物的合成与抗肿瘤活性评价

    作者:厉恩振;宋明玉;向卓;张学辉;韦林毅;史宁;吴久鸿

    目的 合成具有抗肿瘤活性的毛叶假鹰爪素C的B环衍生物.方法 以2,4,6-三羟基苯乙酮为原料,经甲基化、O-甲基化、羟醛缩合3步反应制得目标产物,并以6个人肿瘤细胞株进行抗增殖活性评价.结果 制备了14个目标化合物,其中9个为新化合物.经1 H-NMR、13C-NMR,MS确证结构.结论 初步活性研究表明,除1i的目标化合物均具有一定程度的抗肿瘤活性,1h和1n活性优于毛叶假鹰爪素C,B环引入两个F原子对化合物抗肿瘤活性具有一定贡献.