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结肠定位盐酸小檗碱羧甲基魔芋胶小丸的体内外释药研究
目的 研究盐酸小檗碱羧甲基魔芋胶小丸体内外释药情况,评价其结肠定位释药特性.方法 采用离子胶凝法制备羧甲基魔芋胶小丸,测定小丸在舍不同浓度β-甘露聚糖酶的介质中药物释放和丸粒溶蚀情况,并对药物释放、丸粒溶蚀和酶浓度间的相关性进行研究;以盐酸小檗碱羧甲基纤维素钠混悬液为对照,采用HPLC测定大鼠灌胃给药后经时血药浓度和胃、小肠及结肠组织分布量,计算药物的相对靶向释药指数.结果 小丸在模拟胃和小肠环境介质中,5 h累积释放在20%以下,在模拟结肠环境的含酶介质中,14 h药物释放达90%以上,随酶浓度增加,药物释放及丸粒溶蚀程度增加,药物释放量与丸粒溶蚀量呈近似1∶1线性相关;与对照组相比,小丸组在大鼠胃、小肠、结肠组织的药物相对靶向释药指数值分别为0.392 4,0.478 6,4.193.结论 盐酸小檗碱羧甲基魔芋胶小丸具有结肠定位释药特性.
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释放介质pH和离子强度对羧甲基魔芋胶小丸体外释药的影响
目的:考察释放介质pH和离子强度对羧甲基魔芋胶小丸体外释药的影响,对其释药特性进行评价.方法:以盐酸小檗碱为模型药物,采用离子胶凝法制备羧甲基魔芋胶小丸,测定小丸在不同pH(分别为pH 1.0,pH 5.0,pH 6.8,pH7.4)和离子强度(pH 6.8 PBS液中分别加2,4,6,8 g/L的NaCl)释放介质中的药物释放、溶胀度和溶蚀度,并对释药数据进行数学方程拟合,探讨其释药机制.结果:随释放介质pH增加或离子强度降低,丸粒的溶胀度和溶蚀度增加,小丸释药加快;在HCl液中,药物释放符合零级方程,释药机制为膜控释放,在PBS液中,药物释放符合Peppas方程,释药机制为扩散和溶蚀协同作用.结论:羧甲基魔芋胶小丸的溶胀度和溶蚀度均与释放介质pH和离子强度有关,从而影响其药物释放速率和释药机制.
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地塞米松羧甲基魔芋胶小丸的大鼠体内释药探讨
目的研究地塞米松羧甲基魔芋胶小丸体内释药情况,评价其结肠定位释药特性.方法 以地塞米松羧甲基纤维素钠混悬液为对照,将地塞米松羧甲基魔芋胶小丸大鼠灌胃给药(以地塞米松量计,给药剂量为10 mg/kg),采用HPLC法测定大鼠体内血药浓度经时变化和粪便排泄物中药物量经时变化,计算制剂在结肠内容物的相对靶向释药指数.结果 与对照组相比,小丸组血药浓度存在1 h时滞,Tmax由4 h延至8 h,Cmax由(6.46±0.92) mg/L明显降低为(1.33±0.36) mg/L,P＜0.01;AUC0→24由(70.72±9.62) mg·L-1·h-1明显降低为(15.82±4.01) mg·L-1·h-1,P＜0.01;粪便中排泄药物量由(29.20±5.77) μg明显提高为(198.2±38.07) μg,P＜0.01;小丸组在大鼠结肠内容物的药物相对靶向释药指数为30.34.结论 地塞米松羧甲基魔芋胶小丸具有结肠定位释药特性.
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地塞米松羧甲基魔芋胶小丸的体外释药探讨
目的:对地塞米松羧甲基魔芋胶小丸的体外释药进行探讨,评价其释药特性.方法:采用离子胶凝法制备小丸,测定其在不同释放介质（pH、离子强度和β-甘露聚糖酶浓度）条件下的药物释放、丸粒溶胀和溶蚀情况.结果:随释放介质pH、β-甘露聚糖酶浓度增加及离子强度降低,丸粒的溶胀度和溶蚀度增加,小丸释药加快；与不含酶的介质相比,小丸在舍酶介质中的药物释放和丸粒溶蚀明显加快,释药数据符合Peppas方程,释药机制为酶降解溶蚀释放（释药指数n＞1）.小丸在模拟胃、肠道上段的介质中,5h累积释药15％左右,在模拟结肠部位的含酶介质中14 h累积释药达90％左右.结论:地塞米松羧甲基魔芋胶小丸体外释药与介质pH、离子强度和酶浓度有关,释药过程具有结肠定位释药特性.
