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莫诺苯腙与β-环糊精及羟丙基-β-环糊精包合作用的研究
目的考察莫诺苯腙(MB)与β-环糊精(β-CD)及羟丙基-β-环糊精(HP-β-CD)的包合作用.方法采用紫外分光光度法测定莫诺苯腙含量,相溶解度法研究了β-CD及HP-β-CD对莫诺苯腙的包合作用、增溶作用及包合过程中热力学参数变化.结果莫诺苯腙与两种环糊精在包合过程中的吉布斯自由能变化(△G)、焓变(△H)和熵变(△S)均为负值.形成包合物后,莫诺苯腙的溶解度和溶出速率显著增加,HP-β-CD对莫诺苯腙的增溶作用强于β-CD,而莫诺苯腙β-CD的稳定常数高于HP-β-CD包合物.结论莫诺苯腙与两种环糊精在水溶液中均可自发形成1:1(物质的量的比例)可溶性包合物,从而增加了其溶解度,所有包合过程为放热反应.HP-β-CD对莫诺苯腙的增溶作用强于β-CD,而莫诺苯腙β-CD的稳定常数高于HP-β-CD包合物.
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固体分散技术及包合技术对莫诺苯腙溶出度的影响
目的:考察固体分散技术及包合技术对莫诺苯腙溶出度的影响.方法:采用共沉淀法制备莫诺苯腙β-环糊精包合物,用旋转蒸发法制备莫诺苯腙PVP固体分散体,通过IR、UV、DSC法研究固体分散体及包合物的性质,测定了固体分散体及包合物的溶出速率,并考察两者的稳定性.结果:溶出速率的大小依次为固体分散体>包合物>原料药.UV、IR、DSC的结果表明形成了固体分散体及包合物.包合物具有良好的稳定性.结论:固体分散及包合技术能显著提高莫诺苯腙的溶出度,同时包合物能提高药物的稳定性.