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  • 乳糖化羧甲基壳聚糖包覆苦参碱脂质体在大鼠体内组织分布研究

    作者:仵文英;刘硕;黄洁;张抗怀;王娜

    目的 研究乳糖化羧甲基壳聚糖包覆的苦参碱脂质体的制备方法并考察其在大鼠体内的组织分布.方法 采用逆相蒸发-短时超声法制备苦参碱脂质体.合成乳糖化羧甲基壳聚糖并用其包覆苦参碱脂质体.采用反相高效液相色谱法测定大鼠组织中的苦参碱浓度.结果 包覆后脂质体的平均粒径无明显变化,Zeta电位由负转正,包封率为51.0%,渗漏率略有降低,包覆前后的脂质体的体外释放均符合Higuchi方程.乳糖化羧甲基壳聚糖包覆的苦参碱脂质体的肝脏AUC值相对于苦参碱脂质体和苦参碱溶液具有显著性差异(P<0.05),包覆后的苦参碱脂质体相对摄取率为肺脏>肝脏>脾脏.乳糖化羧甲基壳聚糖包覆的苦参碱脂质体、苦参碱脂质体和苦参碱溶液肝脏靶向效率分别为28.85%,20.93%和13.31%.结论 与苦参碱溶液和普通脂质体相比,乳糖化羧甲基壳聚糖包覆的苦参碱脂质体可以提高肝靶向性.

  • 苦参碱脂质体的制备与包封率测定

    作者:黄洁;仵文英;席枝侠;刘硕;马小亚;李兴华;王娜

    目的 制备苦参碱脂质体并测定其包封率.方法 采用硫酸铵梯度法制备苦参碱脂质体,采用葡聚糖凝胶G-100分离苦参碱脂质体和游离苦参碱,并用高效液相色谱法测定脂质体的包封率.结果 苦参碱脂质体包封率为33.4%,苦参碱在0.005~0.500 mg·mL-1范围内线性关系良好(r=0.999 8).结论 硫酸铵梯度法制备出包封率相对高的苦参碱脂质体,高效液相色谱法测定脂质体的包封率简单快速,方法准确,重现性好.

  • 苦参碱脂质体的稳定性及体外释放度研究

    作者:仵文英;李莎;徐晓娜;李兴华;马小亚

    目的:考察苦参碱脂质体的稳定性及体外释放度.方法:用硫酸铵梯度法制备苦参碱脂质体,考察其粒径、形态和包封率;以渗漏率为指标考察苦参碱脂质体在4℃和室温放置9个月内的稳定性;同时采用桨碟法考察苦参碱脂质体的体外释放情况.结果:制备的苦参碱脂质体的平均粒径为220 nm,包封率为63.37%,4℃放置9个月的渗漏率为(10.7±0.1)%.脂质体的体外释放规律符合Higuchi方程.结论:苦参碱脂质体应在冷藏条件下贮存,其在体外具有良好的缓释作用.

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