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心叶淫羊藿化学成分研究
目的研究心叶淫羊藿(Epimedium brevicornum Maxim.)的化学成分.方法利用硅胶柱色谱分离和纯化,通过理化方法及波谱分析鉴定其结构.结果分离得到5个化合物,波谱鉴定为:5,7,4′-三羟基-8,5′-二异戊烯基黄酮(Ⅰ)、淫羊藿素(i-caritin)(Ⅱ)、去甲淫羊藿素(desmethylicaritin)(Ⅲ)、3,7-二羟基-4′-甲氧基黄酮(Ⅳ)和3,7,3′,4′,5′-五羟基黄酮(robinetin)(Ⅴ).结论其中化合物Ⅰ为一新化合物,化合物Ⅳ和Ⅴ首次从该植物中分离得到.
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淫羊藿苷衍生物的制备及其雌激素样作用研究
目的:研究淫羊藿苷(icariin,ICA)及其衍生物淫羊藿素(icaritin,ICT)和去甲淫羊藿素(desmethyli-caritin,DICT)的雌激素样作用及其相关的构效关系.方法:ICA经纤维素酶水解成ICT,进一步在BBr3和CH2Cl2的体系中反应生成DICT;用不同浓度的化合物与雌激素敏感性人乳腺癌细胞株MCF-7和T47D分别共培养6 d和9 d,MTT法检测其对细胞的促增殖率,以此评价化合物雌激素样作用的强弱.结果:ICT、DICT促细胞增殖作用显著,10-6 mol/L浓度时促MCF-7细胞增殖作用分别是雌二醇(10-9 mol/L)的90.0%和94.0%(P<0.01);促T47D细胞增殖作用分别是雌二醇的65.6%,50.0%(P<0.01).ICA未呈现促MCF-7细胞和T47D细胞增殖作用.ICT、DICT的促细胞增殖作用被10-7 mol/L雌激素受体完全拮抗剂ICI 182、780完全抑制.结论:ICT和DICT具有促MCF-7细胞和T47D细胞增殖的雌激素样作用,而ICA未体现该作用.
