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促性腺激素释放激素(GnRH)拮抗剂文献资料
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公斤级SKI2496关键中间体的合成工艺改进
目的 改进SKI2496的关键中间体1-(2-氟-6-(三氟甲基)苄基)-6-甲基-5-(哌嗪-1-基)嘧啶-2,4(1H,3H)-二酮的合成工艺.方法 以2-氟-6-三氟甲基苄胺(1)为原料,先和尿素反应生成1-[2-氟-6-(三氟甲基)苄基]脲(2),接着与乙-乙酸叔丁酯胺解、关环得1-(2-氟-6-(三氟甲基)苄基)-6-甲基嘧啶-2,4(1H,3H)-二酮(4),后经溴代,与无水哌嗪缩合得标题化合物(6).结果 该工艺共4步反应,总收率44.6％(以1计),其结构经1H-NMR和MS确认.结论 该工艺成本低、操作简单,安全,易工业化生产.
关键词： 促性腺激素释放激素(GnRH)拮抗剂 尿嘧啶 药物合成
