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  • 甘草次酸修饰的长循环阳离子脂质体DNA复合物的制备

    作者:何治尧;何谷;宋相容;赵霞;郑兮;王强;李艾蔚;李泽

    目的 合成甘草次酸-聚乙二醇-胆固醇偶合物,并运用该材料制备具有肝细胞靶向作用的阳离子脂质体DNA复合物.方法 丁二酰化甘草次酸和丁二酰化胆固醇与聚乙二醇通过酯键偶联,合成甘草次酸-聚乙二醇-胆固醇偶合物,并通过芘荧光探针法测定其临界胶束浓度;采用前、后聚乙二醇化法制备阳离子脂质体DNA复合物,以粒径为指标优选制备工艺.结果 甘草次酸-聚乙二醇-胆固醇偶合物是一种具有低临界胶束浓度的载体材料,临界胶束质量浓度为5.9 ×10-4~3×10-3g·L-1;前、后聚乙二醇化法制备的阳离子脂质体DNA复合物粒径分别为(297.9 ±8.16),(178.7±5.4)nm,Zeta电位分别为(28.34±1.23),(26.72±0.52)mV.结论 具有低临界胶束浓度的甘草次酸-聚乙二醇-胆固醇偶合物合成工艺简单、成本低廉,宜用于聚乙二醇化法制备具有潜在肝细胞靶向的阳离子脂质体DNA复合物.

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