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凝胶骨架控释贴剂文献资料
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格列美脲凝胶骨架控释贴剂的研制及大鼠体内药效学研究
目的研制格列美脲凝胶骨架控释贴剂,并评价其经皮吸收对正常大鼠的降血糖作用.方法浇铸法制备格列美脲控释贴剂,以正交方法优化成膜骨架材料配比,设计佳基质控释系统;首次建立格列美脲贴剂体外透皮速率常数的HPLC测定方法,考察不同基质组成及二元复合透皮吸收促进剂对药物透皮吸收的影响;按照胰岛素类及降血糖药的新药(西药)临床前研究指导原则进行降血糖试验和糖耐量试验,评价贴剂对正常大鼠经皮给药后的降血糖作用.结果药剂学研究表明,当成膜骨架材料配比为改性PVA-PVP-乳糖=20:2:1,透皮促进剂氮酮和油酸以3%浓度按2:1比例合用时,贴剂的体外透皮速率常数大;对正常大鼠的药效学研究显示,该贴剂能明显减少给药次数,显著降低正常大鼠空腹血糖(P＜0.01),显著增加糖耐量(P＜0.001),降糖作用明显.结论格列美脲凝胶骨架控释贴剂可以经皮肤给药达到显著的降糖药效,血药浓度平稳,给药次数减少,患者依从性提高,因此具有良好的开发应用前景.
