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6-脱水dapagliflozin文献资料
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3,6-脱水dapagliflozin的设计、合成和降血糖活性研究
目的 研究3,6-脱水dapagliflozin的降血糖活性,确定SGLT2抑制剂中葡萄糖片段上3,6-脱水的修饰对降血糖活性的影响.方法 利用dapagliflozin作为原料制备3,6-脱水dapagliflozin,利用体外抑制hSGLT2和hSGLT1以及大鼠尿糖排泄实验2个模型来评价目标化合物的降血糖活性.结果 利用dapagliflozin作为原料经过5步制备了3,6-脱水dapagliflozin,总收率55.8％,使用1 H-NMR、13C-NMR、HR-MS和IR进行了全面的结构表征,并利用NOESY进一步确定了其立体构型.活性测试表明,3,6-脱水dapagliflozin具有一定的降血糖活性,但是比dapagliflozin活性弱.结论 SGLT2抑制剂中葡萄糖片段上的3,6-脱水的修饰对活性具有不利的影响.
关键词： SGLT2抑制剂 3 6-脱水dapagliflozin 合成 降血糖活性
