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舌下喷雾剂文献资料
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盐酸噻吩诺啡舌下喷雾剂的药效学及药动学评价
目的 对制备的盐酸噻吩诺啡舌下喷雾剂进行药效学、药动学评价,并计算舌下喷雾剂的绝对生物利用度.方法 热板法考察盐酸噻吩诺啡于小鼠舌下、灌胃、皮下3种给药方式下的量效关系,计算ED_(50),ED_(80),ED_(95);并考察ED_(80)剂量给药后的时效关系.采用LC-MS/MS测定舌下和静脉注射2种给药方式下大鼠体内的血药浓度,计算药动学参数和绝对生物利用度.结果 药效学实验结果证明,本剂型起效快,药效明显优于灌胃给药,接近于皮下给药;药动学研究结果显示,舌下给药的t_(max)约为9 min,ρ_(max)约为静注的1/2,t_(1/2)种给药方式无显著性差异.大鼠体内绝对生物利用度达到58.48%.结论 盐酸噻吩诺啡舌下喷雾剂起效迅速,绝对生物利用度高,具有很好的应用前景.
