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N-去乙基化布南色林文献资料
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布南色林及其代谢产物在中国健康受试者的多剂量药代动力学
目的 研究布南色林及其代谢产物在中国健康受试者多剂量药动学特征.方法 20名健康受试者随机分成两组(4 mgbid组和8 mgqd组),分别连续7d口服布南色林,采集第5、6、7日早晨服药前和第7日服药后60h内血样；采用HPLC-MS/MS测定血浆中布南色林及其主要代谢产物N-去乙基布南色林的浓度,并采用DAS程序对试验数据进行处理,计算药动学参数.结果 4 mg组布南色林及其代谢物的药动学参数ρav分别为(327.75±83.83)和(200.38±67.75) ng·L-1,tmax分别为(1.48±0.69)和(4.15±2.16)h,t1/2分别为(12.98±3.35)和(18.68±4.90)h,AUCss分别为(3 933.00±1 005.96)和(2 404.56±813.03) ng·h·L-1,AUC0-∞分别为(8 160.18±2 173.64)和(7 730.84±1732.06) ng·h·L-1,8 mg组布南色林及其代谢物的药动学参数分别为(289.84±140.54)和(209.72 ±70.81) ng·L-1,tmax分别为(1.63±0.87)和(3.80±1.03)h,t1/2分别为(15.90±5.12)和(19.70±5.90)h,AUCss分别为(6 956.05±3 372.90)和(5033.31±1 699.39) ng·h·L-1,AUC0-∞分别为(9660.33±3 594.69)和(9 377.57±2 686.91) ng·h·L-1.结论 布南色林药动学参数个体差异较大,需要进行治疗药物监测.
关键词： 布南色林 代谢产物 N-去乙基化布南色林 高效液相色谱-质谱联用 药动学
