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黄芪甲苷包合体的药动学和绝对生物利用度研究
目的 应用完整大鼠间断连续取血模型研究黄芪甲苷包合体的药动学和绝对生物利用度.方法 30只雄性SD大鼠分为5组,每组6只,分别给予黄芪甲苷水剂(20 mg·kg<'-1>)、黄芪甲苷包合体(5.0,10.0和20.0 mg·kg<'-1>)灌胃,以及黄芪甲苷水剂(2.0 mg·kg<'-1>)注射.每只大鼠间断连续取血,所有的血样以地高辛为内标,用液质联用仪(HPLC-MS)测定.结果 黄芪甲苷和地高辛m/z比分别为807.5和803.5.黄芪甲苷包合体(5.0,10.0和20.0 mg·kg<'-1>)的t<,1/2β>分别为(10.73±3.34),(11.47±3.28)和(12.88±2.03)h,CL分别为(0.88±0.09),(0.90±0.63)和(0.85±0.04)L·h<'-1>,V<,c>分别为(6.73±1.78),(5.66±2.23)和(5.72±2.41)L·kg<'-1>,AUC<,o-t>分别为(1099.09±84.32),(2 174.68±232.98)和(4 800.24±214.86)ng·h·mL<'-1>.黄芪甲苷包合体的绝对生物利用度为10.2%～11.2%,而黄芪甲苷水剂的绝对生物利用度只有3.2%.结论 包合体是提高黄芪甲苷绝对生物利用度的有效剂型,值得深入研究.
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蛋白质的化学合成
蛋白质是生物体中功能重要的一类生物大分子,目前蛋白质的制备方法主要有3种:生化提取法、基因工程法和化学合成法[1].各种方法利弊并存[2～3],没有一种方法能够完全适用于所有蛋白质的制备.生化提取法来源少,基因工程法翻译后难以修饰,易形成包合体等不恰当的折叠构型;相比之下,化学合成法提供了一条快速、高效的蛋白质制备途径,同时它能方便地引入非天然氨基酸,改变碳链骨架以及其他化学修饰来提高蛋白质活性,构建新蛋白.
