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黄芪甲苷包合体的药动学和绝对生物利用度研究
目的 应用完整大鼠间断连续取血模型研究黄芪甲苷包合体的药动学和绝对生物利用度.方法 30只雄性SD大鼠分为5组,每组6只,分别给予黄芪甲苷水剂(20 mg·kg<'-1>)、黄芪甲苷包合体(5.0,10.0和20.0 mg·kg<'-1>)灌胃,以及黄芪甲苷水剂(2.0 mg·kg<'-1>)注射.每只大鼠间断连续取血,所有的血样以地高辛为内标,用液质联用仪(HPLC-MS)测定.结果 黄芪甲苷和地高辛m/z比分别为807.5和803.5.黄芪甲苷包合体(5.0,10.0和20.0 mg·kg<'-1>)的t<,1/2β>分别为(10.73±3.34),(11.47±3.28)和(12.88±2.03)h,CL分别为(0.88±0.09),(0.90±0.63)和(0.85±0.04)L·h<'-1>,V<,c>分别为(6.73±1.78),(5.66±2.23)和(5.72±2.41)L·kg<'-1>,AUC<,o-t>分别为(1099.09±84.32),(2 174.68±232.98)和(4 800.24±214.86)ng·h·mL<'-1>.黄芪甲苷包合体的绝对生物利用度为10.2%～11.2%,而黄芪甲苷水剂的绝对生物利用度只有3.2%.结论 包合体是提高黄芪甲苷绝对生物利用度的有效剂型,值得深入研究.
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完整大鼠连续间断取血法研究黄芪甲苷的药动学
目的:建立黄芪甲苷(astragaloside, AGS-Ⅳ)在完整大鼠体内血药浓度的测定方法及初步的药动学评价.方法:运用液质联用仪(HPLC-MS)测定大鼠血浆AGS-Ⅳ浓度.6只雄性SD大鼠,AGS-Ⅳ溶液静脉给药(2.0 mg/kg),单只大鼠连续取血法,取血点分别为 0.025、 0.05、 0.1、 0.25、 0.5、 1、 2、 4、 6、 10、 14和 24 h.固相萃取小柱提取血浆样品,地高辛为内标(I.S.) ,LC-ESI-MS测定血药浓度.AGS-Ⅳ的m/z为 807.5,内标地高辛的m/z为 803.5.结果:AGS-Ⅳ的标准曲线线性范围为1～1 000 ng/mL (r=0.9992),日内和日间精密度分别小于6%和8%,血浆样品AGS-Ⅳ的回收率为 92.8%～98.4%,内标的回收率为 80.0%～90.9%,低检测限为 0.5 ng/mL.CAPP软件拟合,AGS-Ⅳ的消除符合二室模型,药动学参数t1/2β(h),CL(L·kg-1·h),Vc(L/kg),AUC0-∞(μg·mL-1·h)分别为:3.46±0.52, 0.47±0.02, 0.76±0.16 和4274±186.结论:连续间断取血法结合HPLC-MS技术,适用于测定AGS-Ⅳ在小动物的血药浓度和药动学评价.
