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(噁)二唑文献资料
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抗肿瘤氟喹诺酮C-3(稠)杂环化合物2-氟喹诺酮-5-芳基-(噁)二唑衍生物的合成(Ⅱ)
目的 发现转化抗菌氟喹诺酮到抗肿瘤氟喹诺酮的有效途径.方法 氧氟沙星酰肼与芳香羧酸在三氯氧磷中缩环合到目标物2-氟喹诺酮-5-芳基-(噁)二唑衍生物.用MTT方法评价目标化合物3对体外培养肿瘤细胞的生长抑制活性.结果 合成了10个新的目标化合物,体外均显示潜在的抗癌活性.结论 杂环用作羧基的等排体值得关注.
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氟喹诺酮C-3(噁)二唑硫乙酰腙衍生物的合成及抗肿瘤活性研究(Ⅳ)
目的 寻找氟喹诺酮C-3羧基等排体噁二唑的修饰方法,提高其衍生物的抗肿瘤活性.方法 基于药效团与骨架跃迁原理,用功能基侧链硫乙酰腙类作为C-3等排体的修饰基团,设计合成了氟喹诺酮C-3(噁)二唑硫乙酰腙目标化合物.用MTT方法评价了目标化合物对体外培养肿瘤细胞的生长抑制活性.结果 合成14个目标化合物,体外均显示潜在的抗肿瘤活性,尤其是修饰基含有羧基取代苯环的化合物其抗肿瘤活性与多柔比星的活性相当.结论 吸电子基酰腙作为C-3等排体的修饰基团值得关注.
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2-[(1-取代苯基-1H-1,2,3-三唑-4-基)甲硫基]-5-(3,4,5-三甲氧基苯基)-1,3,4-(噁)二唑化合物的合成及抗真菌活性
近年来,真菌感染的发病率和病死率呈明显上升趋势,尤其对癌症放疗、化疗患者、器官移植患者以及介入治疗患者更是致命的威胁.究其原因,一方面缘于广谱抗生素、肾上腺皮质激素、抗肿瘤药、免疫抑制剂的滥用,导致菌群失调和机体对真菌的抵抗力降低,致使真菌感染易于发生并难以控制;另一方面,由于真菌与人类细胞同为真核细胞,长期用药后往往对宿主具有相当的毒性,并且随着抗真菌药物的运用,真菌的耐药性也越来越强.真菌感染已成为严重影响人们身体健康的公众问题[1-2].因此,抗真菌药物的研究日益受到人们的关注.
