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  • 抑制p53-HDM2结合为靶点的候选药物研究进展

    作者:张国钧;王梁华

    目的 介绍以p53与人双微基因2(HDM2)结合为耙点的小分子抑制剂作为抗肿瘤候选药物的研究进展.方法 查阅国内外有关文献,总结、归纳已报道的小分子抑制剂的作用特点及化学特征.结果 与结论 小分子抑制剂作用特点:可以模拟p53与HDM2结合,或抑制p53-HDM2复合物泛素化,或抑制HDM2的异常表达,将p53从HDM2的控制中释放出来,激活p53通路,达到抑制肿瘤细胞生长和诱导其凋亡的作用;按结构主要分为:Nutlin系列;螺环羟吲哚类;苯并二氮类;查尔酮类;降莰烷类;磺胺类;异吲哚酮类;羟基喹啉类;RITA;5-去氮杂黄素类;藤黄酸;姜黄素;模拟p53多肽类等.

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