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小分子酪氨酸激酶抑制剂在癌症靶向治疗的研究进展
查阅国内外相关文献,根据不同作用靶点及相关癌症将已经成功上市和处于研发阶段的酪氨酸激酶抑制剂进行分类整理与总结,综述小分子酪氨酸激酶抑制剂的研究进展.小分子酪氨酸激酶抑制剂通过特异性地与胞内酪氨酸激酶催化区结合,抑制其催化活性,阻断细胞增殖信号,一些已应用在癌症治疗或处于临床开发的各个阶段,具有良好的应用前景.
关键词: 癌症 酪氨酸激酶抑制剂(TKI) 小分子抑制剂 靶点 -
非小细胞肺癌中microRNA与EGFR-TKI获得性耐药机制的研究进展
在表皮生长因子受体(epidermal growth factor receptor,EGFR)活化突变的非小细胞肺癌(non-small cell lung cancer,NSCLC)治疗中,EGFR酪氨酸激酶抑制剂(tyrosine kinase inhibitor,TKI)越来越多地应用于临床治疗,但EGFR-TKI获得性耐药不仅使患者疾病进展,更成为制约EGFR-TKI继续使用的瓶颈.微小RNA (microRNA,miRNA)通过与特定miRNA3'-UTR(非编码区)结合抑制蛋白质表达,参与肿瘤的发生、发展等.近许多研究表明miRNAs参与EGFR-TKI的耐药,影响肿瘤对EGFR-TKI的敏感性,为NSCLC的治疗提供新方法.文章结合国内外新报道,对miRNA与EGFR-TKI获得性耐药之间的关系作一简要综述.