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曲马朵药物树脂缓释混悬剂小鼠药效学与药动学研究
目的以小鼠为模型动物,研究曲马朵药物树脂缓释混悬剂的药效学与药动学,并对二者之间的关系进行初步探讨.方法以小鼠扭体反应抑制率为药效指标,用HPLC-荧光法检测小鼠血药浓度,并用PKAnalys软件对血药浓度经-时数据进行拟合.结果缓释制剂在药效上存在明显的剂量依赖性;与同剂量普通制剂相比,缓释制剂镇痛作用维持时间明显延长;药动学研究结果表明,二者体内分布配置符合单室模型,普通制剂Ka为4.89 h-1,缓释制剂Ka为0.99 h-1,后者具有较好的缓释效果;相对生物利用度为91.32%,与普通制剂生物等效.结论药动-药效(PK-PD)关系研究表明,普通制剂为"单调变化型”,药效与血药浓度经时过程基本同步;缓释制剂为"逆时针履历型”,药效的出现滞后于血药浓度经时过程.
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盐酸氨溴索缓释混悬剂在犬体内的生物等效性研究
目的:研究盐酸氨溴索缓释混悬剂在犬体内的药动学特征,进行生物等效性评价.方法:以市售盐酸氨溴索缓释胶囊为参比制剂,采用双周期试验设计,选用6只Beagle犬分别灌服参比制剂或受试制剂(盐酸氨溴索缓释混悬剂)75 mg,给药后1、2、3、4、5、6、8、10、12、14、24 h取前肢静脉血5 ml,采用高效液相色谱法测定盐酸氨溴索的血药浓度,以非隔室模型法计算药动学参数,分析生物等效性.结果:受试制剂和参比制剂的药动学参数f1/2分别为(4.21±0.15)、(4.48±0.22)h,tmax分别为(5.00±0.00)、(4.33±0.52)h,cmax分别为(1.90±0.27)、(2.06±0.18) μg/ml,AUC0-24h分别为(21.70±3.11)、(20.55±1.38) μg· h/ml,其中cmax和AUC0-24h 90％的可信区间均在88.9％～113.8％内,受试制剂对参比制剂的相对生物利用度为105.2％.结论:盐酸氨溴索缓释混悬剂具有缓释效果,且与参比制剂生物等效.
